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RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
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RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 298 | 现货 | |
2 mg | ¥ 428 | 现货 | |
5 mg | ¥ 651 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,560 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 738 | 现货 |
产品描述 | RS 17053 hydrochloride is a potent and selective antagonist of α1A adrenoceptor. RS 17053 hydrochloride exhibits a pKi value of 9.1 in native cell membrane and a pA2 value of 9.8 in functional assays. |
靶点活性 | α1A:(pki)9.1 , α1A:9.8(PA2) |
体外活性 | RS 17053 hydrochloride仅在高浓度下,在人类LUT组织的分离平滑肌制备中对NE的反应产生拮抗作用。RS 17053 hydrochloride对α1A-肾上腺素受体显示出高亲和力(pKi和pA2估值为9.1-9.9),在多种来源于大鼠的组织和克隆的肾上腺受体上,对α1B和α1D-肾上腺素受体亚型具有30-100倍的选择性(pKi和pA2估值为7.7-7.8)[1]。 |
体内活性 | RS 17053 hydrochloride 作用迅速,持续时间超过60分钟。RS-17053(10 mg/kg)显著降低食物摄入量。RS 17053 hydrochloride 预处理显著改变食物摄入量[F(4, 132) = 6.28, p < 0.0001][2]。 |
别名 | RS-17053 |
分子量 | 449.41 |
分子式 | C24H30Cl2N2O2 |
CAS No. | 169505-93-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (278.14 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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