Pyr10 is a pyrazole derivative and a selective TRP cation 3 inhibitor. Pyr10 has the ability to distinguish between receptor-operated TRPC3 and native stromal interaction molecule 1 (STIM1)/Orai1 channels. Pyr10 inhibits Ca2+ influx in carbachol-stimulated TRPC3-transfected HEK293 cells (IC50: 0.72 μM) (IC50 of 13.08 μM for store-operated Ca2+ entry in BRL-2H3 cells) .

TRPC3:0.72 μM

新型吡唑化合物Pyr10 对于TRPC3介导的反应显示了显著的选择性（18倍），而通过Pyr10选择性阻断TRPC3通道对肥大细胞的激活几乎没有影响[1]。

Pyr10 减弱了 l-NAME 高血压小鼠的心室 CF 激活和 MF。最终，TRPC3 在人心室 CF 中存在，并在 MF 中上调，而 TRPC3-NFATc3 的药理调控减少了增殖和胶原分泌。TRPC3-NFATc3 信号传导通过 P.E. 调节，并且对心室 CF 表型和 MF 的调控至关重要。这些发现强烈表明，通过 TRPC3 目标作用的 P.E.，作为 MF 管理的潜在而有趣的治疗方法[2]。