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Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。
Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 291 | 现货 | |
25 mg | ¥ 439 | 现货 | |
50 mg | ¥ 593 | 现货 | |
100 mg | ¥ 967 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 197 | 现货 |
产品描述 | Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) is a selective, high affinity 5-HT4 receptor agonist, inhibiting human 5-HT(4a) and 5-HT(4b) receptor with Ki value of 2.5 nM and 8 nM, respectively. |
靶点活性 | 5-HT4B:8 nM(Ki), 5-HT4A:2.5 nM(Ki) |
体外活性 | Prucalopride以浓度依赖的方式诱发收缩,具有7.5的pEC50值。Prucalopride(1 mM)显著增强了电场刺激后豚鼠近端结肠的反跳收缩。Prucalopride还能引起大鼠食管粘膜下层肌肉的松弛,其pEC50值为7.8,形成单相浓度-反应曲线。[1] Prucalopride(0.1 μM)依赖浓度地增加最大胆碱能收缩幅度以及电场刺激下乙酰胆碱释放,在猪胃圆肌中的效应被IBMX(10 μM)诱导和增强。[2] Prucalopride(1 μM)显著增强猪下行结肠电刺激引起的胆碱能收缩,Rolipram显著增强了这一促进效应。[3] |
体内活性 | Prucalopride 通过剂量依赖的方式改变结肠的收缩运动模式,通过刺激近端结肠的高振幅集群收缩,并抑制禁食犬远端结肠的收缩活动。Prucalopride 同时使得至首次巨大迁移收缩 (GMC) 的时间剂量依赖性减少;在较高剂量的 Prucalopride 作用下,首次 GMC 通常在治疗后的最初半小时内发生。[4] |
别名 | 琥珀酸普芦卡必利, 琥珀酸普卡比利, Resolor Succinate, R-108512 |
分子量 | 485.96 |
分子式 | C18H26ClN3O3·C4H6O4 |
CAS No. | 179474-85-2 |
Smiles | OC(=O)CCC(O)=O.COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C1=C2OCCC2=C(N)C(Cl)=C1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: 89 mg/mL (183.1 mM) DMSO: 90 mg/mL (185.2 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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