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PLX7904
产品编号 T6949Cas号 1393465-84-3
别名 PB04
PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂，可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。
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PLX7904
产品编号 T6949 别名 PB04Cas号 1393465-84-3
PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂，可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 548 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 893 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,600 | 现货 | |
| 50 mg | 询价 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 583 | 现货 |
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Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Regorafenib 客户已引用
BAY 73-4506, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, 瑞格非尼
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
规格
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客户已引用 Dabrafenib 客户已引用
GSK2118436A, GSK2118436, 达拉非尼
T19031195765-45-7
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
- ¥ 541
规格
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客户已引用 Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 192
规格
数量
Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
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客户已引用 PLX-4720
PLX4720
T2473918505-84-7
PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。
- ¥ 465
规格
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Doramapimod 客户已引用
BIRB 796, 达马莫德, 度马莫德
T6277285983-48-4
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
- ¥ 319
规格
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客户已引用 Vemurafenib 客户已引用
RO5185426, RG7204, 维罗非尼, PLX4032
T2382918504-65-1
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
- ¥ 262
规格
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客户已引用 LY3009120
DP-4978
T68821454682-72-4
LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
- ¥ 452
规格
数量
Sulindac sulfide
cis-Sulindac sulfide, 舒林酸硫化物
T1303749627-27-2In house
Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。
- ¥ 315
规格
数量
Pelitinib 客户已引用
EKB-569, 培利替尼, WAY-EKB 569
T2327257933-82-7
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
- ¥ 269
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PLX7904 (PB04), also known as PB04, is a potent and selective paradox-breaker RAF inhibitor. It is able to efficiently inhibit activation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells but does not hyperactivate ERK1/2 in mutant RAS-expressing cells. |
| 靶点活性 | BRAF:5 nM |
| 体外活性 | PLX7940能高效抑制突变型BRAF黑色素瘤细胞中ERK1/2的激活，但不会在携带突变型RAS的细胞中过度激活ERK1/2。与ERK1/2重新激活驱动恶性特性的重新获得一致，PLX7904促进突变N-RAS介导的维莫拉非尼耐药细胞的凋亡，抑制进入S期和非依赖基质的生长。PLX7904还在人SCC细胞系A431和人乳腺腺癌细胞系SKBR3中进行评估，因为这些细胞通过上游信号激活MAPK途径，分别通过过表达表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)介导进入RAS[1][2]。 |
| 体内活性 | PLX7904在每组八只小鼠中抑制了COLO205异种移植瘤的生长[1]。 |
| 细胞实验 | Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies. (Only for Reference) |
| 别名 | PB04 |
| 分子量 | 512.53 |
| 分子式 | C24H22F2N6O3S |
| CAS No. | 1393465-84-3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 100 mg/mL (195.11 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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