PBOX 6 is a pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) compound with anticancer and antitumor activity that inhibits breast cancer cell growth in vitro and selectively induces apoptosis in leukemia cells via c-Jun NH2 terminal kinase-dependent phosphorylation and inactivation of Bcl-2 and Bcl-XL.

PBOX 6，一种强效的诱导凋亡的PBOX，不会在大鼠R2C Leydig细胞系中引起普遍的毒性效应。使用PBOX 6（0-25 μM，16小时）处理能够剂量和时间依赖性地诱导凋亡，并在HL-60细胞中以10 μM的剂量引起DNA碎片化。此外，PBOX 6（10 μM）通过激活类caspase 3蛋白酶在HL-60细胞中诱导凋亡。PBOX 6（10 μM）的凋亡诱导还会导致细胞色素c在细胞质中积累，这一过程与氧化应激、外周型苯二氮䓬受体（PBR）和NF-κB[1]无关。在MCF-7细胞中，PBOX 6（25 μM）通过激活caspase-7诱导凋亡[3]。进一步地，在K562细胞中，PBOX 6（10 μM）通过JNK依赖的方式促进cypA从核内向细胞质的重新分布，并通过上游激活的类似胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶来协调cypA和pin1的核质重新分布，与G2/M阻滞相关[2]。