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ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1/KDM1A 抑制剂,对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性,IC50 <20 nM。
ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1/KDM1A 抑制剂,对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性,IC50 <20 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 410 | 现货 | |
2 mg | ¥ 737 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,960 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,760 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
500 mg | ¥ 15,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,320 | 现货 |
产品描述 | ORY1001 (ORY 1001) is an orally active and selective lysine-specific demethylase LSD1/KDM1A inhibitor, with high selectivity against related FAD dependent aminoxidases with IC50 of <20 nM. |
靶点活性 | LSD1/KDM1A:20 nM |
体外活性 | 在THP-1 (MLL-AF9) 细胞中,ORY-1001 引起依时间/剂量依赖的方式,在KDM1A 目标基因上累积me2H3K4,并伴随分化标志物的诱导。ORY-1001 也诱导THP-1细胞的凋亡,并抑制MV(4;11) (MLL-AF4) 细胞的增殖和集落形成。[1] |
体内活性 | 在啮齿类MV(4;11)异种移植瘤模型中,ORY-1001(<0.020 mg/kg,p.o.)显著抑制了肿瘤生长。[1] |
别名 | RG-6016, ORY-1001 (RG-6016) 2HCl, ORY-1001, ORY 1001 |
分子量 | 303.27 |
分子式 | C15H22N2·2HCl |
CAS No. | 1431326-61-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (32.97 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 1 mg/mL (3.3 mM) H2O: 56 mg/mL (184.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO/H2O
DMSO/H2O
H2O
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