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Merimepodib (VX-497) 是一种新型非竞争性肌苷一磷酸脱氢酶抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
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Merimepodib (VX-497) 是一种新型非竞争性肌苷一磷酸脱氢酶抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 393 | 现货 | |
5 mg | ¥ 938 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,780 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,790 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 933 | 现货 |
产品描述 | Merimepodib (VX-497) is a novel noncompetitive inhibitor of Inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH). |
体外活性 | Merimepodib对淋巴细胞和角质形成细胞具有抗增殖效果。Merimepodib(MW 452.5)可口服吸收,并在约100 nM的浓度下抑制人类、小鼠、大鼠和狗的原代淋巴细胞的增殖。Merimepodib对细胞的抗增殖效应可以在移除后48小时内逆转[1]。Merimepodib对第二组病毒有中等抗病毒活性,包括HSV-1、副流感-3病毒、BVDV、VEEV和登革热病毒,IC50值在6到19 μM之间变化。Merimepodib的IC50为380 nM,相应的CC50为5.2 μM,治疗指数为14,表明其具有更高的抗病毒潜力。Merimepodib在HepG2.2.2.15细胞中的抗病毒活性通过添加鸟嘌呤可以增加三倍[2]。 |
体内活性 | 口服Merimepodib以剂量依赖性方式抑制小鼠IgM主要抗体反应,ED50值约为30-35 mg/kg。在该免疫激活模型中,Merimepodib的单日给药与每日两次给药同样有效[1]。在接受车辆处理的异体移植F1小鼠中发展出GVHD,而使用Merimepodib治疗显著改善了该疾病的所有表现。异体移植动物的脾脏重量增加了2.9倍,而在Merimepodib治疗的小鼠中增加了1.6倍。血清IFN-gamma水平在车辆组中增加了54倍,而在Merimepodib治疗的动物中增加了7.4倍[3]。 |
细胞实验 | The murine fibroblast L929 cell line is cultured in Eagle minimal essential medium supplemented with 10% fetal bovine serum, nonessential amino acids, 50 U of penicillin per mL, 50 μg of streptomycin per mL, and 2 mM?l-glutamine. EMCV is infected at 500 PFU/107?L929 cells. Cells are left untreated or are treated with different concentrations of murine IFN-α alone, VX-497 alone, or combinations thereof. |
别名 | 美泊地布, VX-497, VI-21497 |
分子量 | 452.46 |
分子式 | C23H24N4O6 |
CAS No. | 198821-22-6 |
Smiles | COc1cc(NC(=O)Nc2cccc(CNC(=O)O[C@H]3CCOC3)c2)ccc1-c1cnco1 |
密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 31 mg/mL (68.51 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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