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MS4078
很棒产品编号 T16153Cas号 2229036-62-6
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
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MS4078
很棒 纯度: 98.74%
产品编号 T16153Cas号 2229036-62-6
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 372 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 542 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,550 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
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A 83-01
客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 ARV-471
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
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SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
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客户已引用 LDN-193189 2HCl
乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
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Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 DMH-1 客户已引用
DMH1
T19421206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
- ¥ 197
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客户已引用 EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4-ALK kinase inhibitor 1, EML4 ALK kinase inhibitor 1
T111841373409-08-5In house
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
- ¥ 882
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ALK-IN-1
Brigatinib, AP26113-analog, AP26113
T30591197958-12-5
ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
- ¥ 187
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | MS4078 is an inhibitor and aplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a Kd of 19 nM for binding affinity to ALK. |
| 靶点活性 | EML4-ALK:59 nM(DC50)(NCI-H2228 cells), NPM-ALK:11 nM(DC50)(SU-DHL-1 cells), ALK:33 nM(SU-DHL-1 cells) |
| 体外活性 | MS4078有效抑制癌细胞增殖。通过cereblon和蛋白酶体依赖机制诱导ALK蛋白降解，并以IC50为33 nM强效抑制SU-DHL-1细胞的增殖。MS4078显著降低ALK融合蛋白水平，并以浓度依赖的方式抑制了SU-DHL-1和NCI-H2228细胞中ALK自磷酸化及下游STAT3磷酸化。此外，MS4078分别以DC50为11 nM和59 nM降低SU-DHL-1细胞中的NPM-ALK蛋白水平以及NCI-H2228细胞中的EML4-ALK蛋白水平。 |
| 分子量 | 914.47 |
| 分子式 | C45H52ClN9O8S |
| CAS No. | 2229036-62-6 |
| Smiles | O=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2NCCNC(CN4CCC(CC4)C5=CC(OC(C)C)=C(NC=6N=C(NC7=C(S(C(C)C)(=O)=O)C=CC=C7)C(Cl)=CN6)C=C5C)=O |
| 密度 | 1.377 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 49 mg/mL (53.58 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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