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Gabapentin (Neurontin) 是GABA 类似物,是一种抗癫痫药,可用于缓解神经性疼痛。
Gabapentin (Neurontin) 是GABA 类似物,是一种抗癫痫药,可用于缓解神经性疼痛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 296 | 现货 | |
25 mg | ¥ 458 | 现货 | |
50 mg | ¥ 567 | 现货 | |
100 mg | ¥ 955 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in H2O) | ¥ 193 | 现货 |
产品描述 | Gabapentin (Neurontin) is an Anti-epileptic Agent. The physiologic effect of gabapentin is by means of Decreased Central Nervous System Disorganized Electrical Activity. |
靶点活性 | Ca2+ channel:140 nM |
体外活性 | 给大鼠口服10-100 mg/kg Gabapentin,剂量依赖性地阻断静态和动态异常性疼痛. |
体内活性 | Gabapentin在大鼠皮质星形细胞和突触体中,导致几种氨基酸(包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸)的胞质和细胞外浓度的改变,推测该作用具有药理学意义。Gabapentin在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。Gabapentin在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度实现。Gabapentin在大鼠背根神经节神经元中,导致不确定的电压激活钾电流的延迟变构增强。Gabapentin在fura-2装载的人类新皮层突触体中,浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的[Ca(2 +)]的增加,IC50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P/Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。 |
别名 | 加巴喷丁, Neurontin, Gabapentine, Aclonium |
分子量 | 171.24 |
分子式 | C9H17NO2 |
CAS No. | 60142-96-3 |
Smiles | NCC1(CC(O)=O)CCCCC1 |
密度 | 1.058 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: Insoluble H2O: 10 mM | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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