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GCN2iB

产品编号 T11375Cas号 2183470-12-2

GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,具有 ATP 竞争性,其IC50值 为 2.4 nM。

GCN2iB

GCN2iB

纯度: 99.08%
产品编号 T11375Cas号 2183470-12-2

GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,具有 ATP 竞争性,其IC50值 为 2.4 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 653现货
5 mg¥ 1,630现货
10 mg¥ 2,660现货
25 mg¥ 4,470现货
50 mg¥ 6,370现货
100 mg¥ 8,730现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,790现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GCN2iB is an ATP-competitive inhibitor of serine/threonine protein kinase, stress-responsive kinase (GCN2), with IC50 of 2.4 nM.
靶点活性
GCN2:2.4 nM
体外活性
方法:在存在或不存在Halofuginone (HF) 处理的情况下,用 4 nM 至 4 μM 的 Gcn2iB 处理 HEK293 细胞 6 小时,探索 Gcn2iB 对 ISR 激活的浓度依赖性影响。
结果:HF处理导致p-Gcn2、p-eIF2α和Atf4的含量增加,其中每一种都随着Gcn2iB浓度的增加而减少;在 62.5 nM Gcn2iB 或更高时诱导的 p-Gcn2 减少,在 250 nM Gcn2iB 时诱导的 Atf4 减少;在没有HF的情况下用Gcn2iB处理的细胞对p-Gcn2,p-eIF2α和Atf4的诱导表现出双相反应,在10至100nM Gcn2iB的范围内观察到的所有三种ISR标记物均增加;在250 nM Gcn2iB以上,p-Gcn2的水平降低到载体测定的以下,并且Atf4水平也没有明显诱导;尽管Gcn2iB可以抑制HF处理刺激的Gcn2,但在没有外部应激的情况下,较低浓度的Gcn2iB反而激活了Gcn2和ISR。[1]
体内活性
方法:将HFD加STZ诱导的糖尿病C57BL / 6J小鼠每隔一天通过腹膜内注射GCN2iB(3mg / kg)治疗6周。在实验结束时,对小鼠进行超声心动图检查。
结果:GCN2iB治疗后,2型糖尿病小鼠空腹血糖水平(11.18 ± 1.44 vs. 17.42 ± 2.57 mmol/L)和体重(28.94 ± 2.05 vs. 32.54 ± 1.49 g)显著下降;GCN2iB治疗对心脏重量无明显影响,但增加了心脏重量与体重的比值;GCN2iB 治疗可显著改善心脏收缩功能,左心室 (LV) 射血分数 (EF) 增加 。[2]
化学信息
分子量451.83
分子式C18H12ClF2N5O3S
CAS No.2183470-12-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (121.73 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2132 mL11.0661 mL22.1322 mL110.6611 mL
5 mM0.4426 mL2.2132 mL4.4264 mL22.1322 mL
10 mM0.2213 mL1.1066 mL2.2132 mL11.0661 mL
20 mM0.1107 mL0.5533 mL1.1066 mL5.5331 mL
50 mM0.0443 mL0.2213 mL0.4426 mL2.2132 mL
100 mM0.0221 mL0.1107 mL0.2213 mL1.1066 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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