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GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,具有 ATP 竞争性,其IC50值 为 2.4 nM。
GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,具有 ATP 竞争性,其IC50值 为 2.4 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 653 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,470 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,370 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,790 | 现货 |
产品描述 | GCN2iB is an ATP-competitive inhibitor of serine/threonine protein kinase, stress-responsive kinase (GCN2), with IC50 of 2.4 nM. |
靶点活性 | GCN2:2.4 nM |
体外活性 | 方法:在存在或不存在Halofuginone (HF) 处理的情况下,用 4 nM 至 4 μM 的 Gcn2iB 处理 HEK293 细胞 6 小时,探索 Gcn2iB 对 ISR 激活的浓度依赖性影响。 结果:HF处理导致p-Gcn2、p-eIF2α和Atf4的含量增加,其中每一种都随着Gcn2iB浓度的增加而减少;在 62.5 nM Gcn2iB 或更高时诱导的 p-Gcn2 减少,在 250 nM Gcn2iB 时诱导的 Atf4 减少;在没有HF的情况下用Gcn2iB处理的细胞对p-Gcn2,p-eIF2α和Atf4的诱导表现出双相反应,在10至100nM Gcn2iB的范围内观察到的所有三种ISR标记物均增加;在250 nM Gcn2iB以上,p-Gcn2的水平降低到载体测定的以下,并且Atf4水平也没有明显诱导;尽管Gcn2iB可以抑制HF处理刺激的Gcn2,但在没有外部应激的情况下,较低浓度的Gcn2iB反而激活了Gcn2和ISR。[1] |
体内活性 | 方法:将HFD加STZ诱导的糖尿病C57BL / 6J小鼠每隔一天通过腹膜内注射GCN2iB(3mg / kg)治疗6周。在实验结束时,对小鼠进行超声心动图检查。 结果:GCN2iB治疗后,2型糖尿病小鼠空腹血糖水平(11.18 ± 1.44 vs. 17.42 ± 2.57 mmol/L)和体重(28.94 ± 2.05 vs. 32.54 ± 1.49 g)显著下降;GCN2iB治疗对心脏重量无明显影响,但增加了心脏重量与体重的比值;GCN2iB 治疗可显著改善心脏收缩功能,左心室 (LV) 射血分数 (EF) 增加 。[2] |
分子量 | 451.83 |
分子式 | C18H12ClF2N5O3S |
CAS No. | 2183470-12-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (121.73 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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