Daporinad hydrochloride

产品编号 T22785Cas号 1785666-54-7

别名 APO866, FK 866 hydrochloride (658084-64-1 free base), FK 866 hydrochloride

Daporinad hydrochloride (FK 866 hydrochloride) 是一种高效性烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性，可诱导肿瘤细胞凋亡。Daporinad hydrochloride 可用于研究炎症和癌症。

产品编号 T22785别名 APO866, FK 866 hydrochloride (658084-64-1 free base), FK 866 hydrochlorideCas号 1785666-54-7

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 253	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 753	现货

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生物活性

产品描述	Daporinad hydrochloride (FK 866 hydrochloride) is a potent nicotinamide-phosphate ribosyltransferase (NAMPT) inhibitor with potential anti-tumor and anti-angiogenic activity that induces apoptosis in tumor cells.Daporinad hydrochloride can be used in the study of inflammation and cancer.
体外活性	方法：用 FK866（10nM， 24-48 小时）处理 RPMI8226/S、U266 和 MM1S 细胞，研究了Nampt抑制剂对MM细胞MAPK信号通路的影响。结果：FK866可显着降低 pERK1/2、pp38MAPK 和 pSAPK/JNK 的基因和蛋白质水平，该药物对 MEK/ERK 信号传导的有效抑制作用。[1]
体内活性	方法：CB17-SCID注射MM1S 细胞的模型小鼠使用FK866（30mg / kg，腹腔注射，每天两次，4天）每周重复一次，持续3周。每周进行两次最长垂直肿瘤直径的卡尺测量，收集小鼠切除的肿瘤 Western blot 分析以评估 ERK 和 LC3B 的磷酸化。结果：在FK866治疗的第7天就观察到肿瘤负荷显着降低，治疗耐受性良好，没有显着的体重减轻或神经系统改变，并导致总生存期显着延长；FK866处理的小鼠的肿瘤组织显示出ERK磷酸化和LC3蛋白水解裂解显着降低。[1]
别名	APO866, FK 866 hydrochloride (658084-64-1 free base), FK 866 hydrochloride

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 10 mg/mL (23.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO