Brassinolide (Brassin lactone) is a plant hormone isolated from rapeseed (Brassica napus) promoting stem elongation and cell division.

Brassinolide是最初从油菜花粉（Brassica napus L.）中分离出来的一种植物甾醇。研究发现，Brassinolide能够在一定时间和浓度依赖性的条件下，引起PC-3细胞的细胞毒性。细胞死亡的方式主要表现为凋亡，这一点通过流式细胞术、荧光和透射电镜的分析得到了证明。Brassinolide处理后，Caspase-3活性明显增加。西方印迹（Western blot）研究表明，Brassinolide处理能够触发抗凋亡蛋白Bcl-2表达的时间依赖性减少，这表明Brassinolide通过触发凋亡来诱导PC-3细胞的细胞毒性，因此，Brassinolide可能是前列腺癌治疗的有希望的候选化合物[1]。作为植物生长调节剂的Brassinolide对人类T淋巴母细胞系CCRF-VCR 1000（通过逐步增加紫杉醇（VCR）到敏感的CCRF-CEM细胞获得）的多药耐药性（MDR）及其逆转作用机制进行了初步探索。Brassinolide处理（浓度为0.001-10 μg/mL）部分逆转了CCRF-VCR的抗药性，逆转倍数分别为4.4-11.6。在耐药细胞中，罗丹明123的细胞内积累显著减少。Brassinolide处理后，积累增加，荧光染料水平位于耐药细胞和敏感细胞之间。三组间拓扑异构酶II的催化活性没有变化。耐药细胞中的p53蛋白表达水平高于敏感细胞。Brassinolide处理后，CCRF-VCR细胞中的p53表达恢复至敏感细胞的水平。Brassinolide通过抑制P-糖蛋白运输的药物外排有效逆转了CCRF-VCR细胞的耐药性。下调p53的异常表达可能是Brassinolide逆转MDR的机制之一[2]。

Brassinolide is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. MTT method is used to detect the resistant factor of resistant cell line and the reversing fold after addition of Brassinolide. The intracellular accumulation of rhodamine 123, a fluorescent dye transported by P-glycoprotein is detected by flow cytometry, the catalytic activity of topoisomerase II is assessed by Sulliven method to find the effect of Brassinolide on resistance. The protein expression of p53 is measured using Western blotting in the sensitive cells and resistant cells to explore the effect of Brassinolide[2].