Bavdegalutamide (ARV-110) is an oral protein degrader that specifically binds to AR and mediates its degradation. Bavdegalutamide can degrade clinically relevant mutant AR proteins, maintain activity in a high androgen environment, and has an acceptable safety profile.

Bavdegalutamide (ARV-110) 在所有测试的细胞系中完全降解 AR，观察到的 50% 降解浓度 （DC50） < 1 nM。[3]

方法:大鼠和小鼠静脉注射Bavdegalutamide (ARV-110) （2 mg/kg，静脉注射） 和 （5 mg/kg，口服） 后，使用开发的 LC-MS/MS 方法，测量大鼠和小鼠体内Bavdegalutamide 的平均血浆浓度 - 时间曲线。
结果:在大鼠中，静脉注射 Bavdegalutamide后，计算的总清除率 （CL） 值为 413.6 ± 31.7 mL/h/kg，稳态 （VSS） 值 （5775 ± 320 mL/kg） 表明 ARV-110 在组织中分布良好；口服给药后，血浆峰浓度 （Cmax） 值为 110.5 ± 9.2 ng/mL，在 5.5 ± 1.9 小时，大鼠口服 ARV-110 的生物利用度中等 （23.8%）；在小鼠中静脉给药后，ARV-110 的 CL 值低于小鼠的肝血流率（90 mL/min/kg），Bavdegalutamide显示出相对较大的VSS值 （2366 ± 402.2 mL/kg），表明药物主要局限于组织；在 口服给药之后，Cmax值为 612.0 ± 88.38 ng/mL。[2]
方法:Bavdegalutamide（ 1 mg/kg，口服，每天一次） 治疗异种移植模型小鼠，观察小鼠体内AR降解程度以及肿瘤生长。
结果:小鼠体内超过 90% 的 AR 降解，Bavdegalutamide在完整和去势情况下都可以实现对肿瘤生长和 AR 信号传导的显著抑制。[3]