BTRX-335140 (CYM-53093) is a potent and selective orally active κ-opioid receptor (KOR) antagonist with antagonistic activity against κOR, μOR, and δOR with IC50 values of 0.8, 110, and 6500 nM, respectively.

μ opioid receptor:110 nM, δ opioid receptor:6500 nM, κ opioid receptor:0.8 nM

方法：使用Tango OPRK1-bla U2OS细胞，通过TEV蛋白酶位点表达与GAL4-VP16转录因子相关的KOR。
结果：Navacaprant (BTRX-335140) 对κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6.5μM。[1]

方法：在注射 U-50488（15 mg/kg，i.v）前 1 小时和 24 小时给小鼠注射 BTRX-335140 (CYM-53093)（1 mg/kg，i.p），并在基线、注射激动剂后 30 分钟和 60 分钟测量尾摇潜伏期，同时小鼠单独口服BTRX-335140 (CYM-53093)（3、10 和 30 mg/kg），用以评估 BTRX-335140 (CYM-53093) 拮抗 U-50488 抗痛觉作用的能力。
结果：BTRX-335140 (CYM-53093) （1 mg/kg，i.p）在 1 小时内阻断了 U-50488 诱导的抗痛觉；单独口服 BTRX-335140 (CYM-53093) （1 mg/kg）在给药后 1 小时内诱导的大鼠尾闪延迟反应没有明显变化口服 BTRX-335140 (CYM-53093) （3、10 和 30 mg/kg）也以剂量依赖的方式阻断了 U-50488 诱导的抗痛觉。[1]