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BMS-707035

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产品编号 T6420Cas号 729607-74-3
别名 N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺

BMS707035是一种 HIV-1 整合酶抑制剂，IC50为15 nM。

BMS-707035
TargetMol

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BMS-707035

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纯度: 99.78%
产品编号 T6420 别名 N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺Cas号 729607-74-3

BMS707035是一种 HIV-1 整合酶抑制剂，IC50为15 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 283现货
5 mg¥ 662现货
10 mg¥ 1,070现货
25 mg¥ 2,090现货
50 mg¥ 3,520现货
100 mg¥ 4,970现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 728现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BMS-707035 is a specific HIV-I integrase (IN) inhibitor with IC50 of 15 nM. Phase 2.
靶点活性
HIV-I integrase:15 nM
体外活性
BMS-707035是一种与Raltegravir类似的嘧啶羧酰胺，Raltegravir是首个获批临床使用的整合酶抑制剂。BMS-707035是一种针对HIV-I整合酶（IN）的强效、特异性及可逆抑制剂，通过阻断HIV IN链转移活性显现出15 nM的IC50。[1] 然而，包括V75I、Q148R、V151I和G163R在内的几种IN突变已被发现能对HIV IN抑制剂产生抗药性。BMS-707035与目标DNA对IN的结合是相互排斥的事件，这一发现表明，通过增加目标DNA的量可以克服BMS-707035对链转移催化的抑制效果。BMS-707035对IN的结合亲和力还受到预处理U5长末端重复（LTR）5'端的四个末端碱基的影响。IN的Gln148对BMS-707035结合到IN至关重要。[1] 另一方面，病毒LTR的3'末端通过调节结合和解离的动力学减缓了BMS-707035与IN结合的速率。[2]
别名N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺
化学信息
分子量410.42
分子式C17H19FN4O5S
CAS No.729607-74-3
SmilesCn1c(nc(C(=O)NCc2ccc(F)cc2)c(O)c1=O)N1CCCCS1(=O)=O
密度1.54 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 36 mg/mL (87.7 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4365 mL12.1826 mL24.3653 mL121.8264 mL
5 mM0.4873 mL2.4365 mL4.8731 mL24.3653 mL
10 mM0.2437 mL1.2183 mL2.4365 mL12.1826 mL
20 mM0.1218 mL0.6091 mL1.2183 mL6.0913 mL
50 mM0.0487 mL0.2437 mL0.4873 mL2.4365 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

HIV-1 integrase strand transferHIVHuman immunodeficiency virusantiviralphamacokineticsHIV IntegraseBMS-707035BMS 707035CYPinhibitstrand transferInhibitorBMS707035

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4个月前
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