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Aplaviroc (AK 602) 是一种新型高效的 CCR5 拮抗剂,具有抗病毒活性,抑制 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW ,可用于研究人类免疫缺陷病毒感染。
Aplaviroc (AK 602) 是一种新型高效的 CCR5 拮抗剂,具有抗病毒活性,抑制 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW ,可用于研究人类免疫缺陷病毒感染。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
5 mg | ¥ 8,550 | 现货 | |
10 mg | ¥ 11,500 | 现货 | |
25 mg | ¥ 16,900 | 现货 | |
50 mg | ¥ 22,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 29,700 | 现货 |
产品描述 | Aplaviroc (AK 602) is a novel and highly potent CCR5 antagonist with antiviral activity that inhibits HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL, and HIV-1MOKW and can be used in the study of human immunodeficiency virus infection. |
靶点活性 | HIV-1 (JRFL):0.1 nM, HIV-1 (MOKW):0.2 nM, HIV-1 (Ba-L):0.4 nM |
体外活性 | Aplaviroc 对三种野生型 R5 HIV-1 毒株(HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW)的IC50 值为 0.1 至 0.4 nM,并有效阻断 rgp120/sCD4 与CCR5,其 IC50 值为 2.7 nM; Aplaviroc 在极低浓度下(IC50 值为 0.4 至 0.6 nM)抑制两种 HIV-1MDR 变体 HIV-1MM 和 HIV-1JSL 的感染性和复制,由此确定的AplavirocKd值分别为2.9±1.0 nM;Aplaviroc 对抗 R5 HIV-1 的有效活性源于其与 ECL2B 和/或其附近区域的高亲和力结合,从而抑制 gp120/CD4 与 CCR5 的结合 [1]。 |
体内活性 | Apraviroc (AK602) 的浓度在腹腔注射后立即达到最大浓度并迅速下降 [2];Aplaviroc (AK602, 60 mg/kg, bid, daily) 抑制 hu-PBMC-NOG 小鼠中的 R5 HIV-1 病毒血症 [2] 。 |
别名 | 阿拉韦洛, ONO-4128, GW 873140, GSK 873140, AK 602 |
分子量 | 577.71 |
分子式 | C33H43N3O6 |
CAS No. | 461443-59-4 |
Smiles | C(CCC)N1C2(C(=O)N[C@]([C@H](O)C3CCCCC3)(C1=O)[H])CCN(CC4=CC=C(OC5=CC=C(C(O)=O)C=C5)C=C4)CC2 |
密度 | 1.29 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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