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AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
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AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 266 | 现货 | |
2 mg | ¥ 378 | 现货 | |
5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,880 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 748 | 现货 |
产品描述 | AS1269574 is a potent, orally available GPR119 agonist. AS1269574(AS 1269574) has the potential for the research of type 2 diabetes. |
体外活性 | AS1269574在暂时表达人类GPR119的HEK293细胞中的EC(50)值为2.5μM,并且仅在高糖(16.8mM)条件下增强了小鼠胰岛β细胞系MIN-6中的胰岛素分泌。这与磺酰脲类化合物格列本脲的作用形成对比,后者即使在低糖条件(2.8mM)下也能诱导胰岛素分泌[1]。 |
体内活性 | 在体内研究中,向正常小鼠单次给予AS1269574后,基于观察到的胰岛素分泌曲线,通过口服葡萄糖负荷后其血糖水平降低。显著地,AS1269574对正常小鼠的饲喂和禁食状态下的血浆葡萄糖水平没有影响。AS1269574代表了一种新颖的结构类小分子,口服可用的GPR119激动剂,具有促进胰岛素分泌(GSIS)的功能,并对2型糖尿病治疗展现出了前景[1]。 |
别名 | AS 1269574 |
分子量 | 308.17 |
分子式 | C13H14BrN3O |
CAS No. | 330981-72-1 |
Smiles | Cc1cc(NCCO)nc(n1)-c1ccc(Br)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (811.24 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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