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Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效且选择性的 H3 受体拮抗剂 (Ki = 4.3 nM),可抑制 [3H]histamine 的合成 (Ki = 31 nM)。
Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效且选择性的 H3 受体拮抗剂 (Ki = 4.3 nM),可抑制 [3H]histamine 的合成 (Ki = 31 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 347 | 现货 | |
2 mg | ¥ 490 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 978 | 现货 |
产品描述 | Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) is an effective and selective antagonist of H3 receptor (Ki = 4.3 nM) for inhibition of [3H]histamine synthesis (Ki = 31 nM). |
靶点活性 | H3 receptor:4.3 nM(Ki), [3H]-Histamine synthesis:31 nM(Ki) |
体外活性 | Thioperamide maleate(0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM)以浓度依赖的方式促进NE-4C干细胞的活性[1]。在人类H4和H3受体上,Thioperamide maleate展现出相似的效力,其Kis分别为43和60 nM[2]。此外,Thioperamide maleate能够抑制大鼠脑和豚鼠肺中的[3H]-(R)α-MeHA结合,其Kis分别为2.1 nM和2.0 nM。Thioperamide maleate还能以平均表观Ki为4 nM的竞争方式阻断调节[3H]组胺释放的H3-自受体[4]。 |
体内活性 | 在C57BL/6J小鼠中,Thioperamide(5-20 mg/kg;i.p.)促进了对条件性恐惧记忆的重新巩固[3]。 |
别名 | MR-12842 maleate, 硫丙咪胺马来酸 |
分子量 | 408.52 |
分子式 | C19H28N4O4S |
CAS No. | 148440-81-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (134.63 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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