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MRTX-1257
产品编号 T16143Cas号 2206736-04-9
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
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MRTX-1257
产品编号 T16143Cas号 2206736-04-9
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 333 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 750 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,310 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,510 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,950 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 990 | 现货 |
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实验操作小课堂
查看更多 与"MRTX-1257"相关的抑制剂
MRTX1133
T93032621928-55-8In house
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。
- ¥ 1245
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Sotorasib
客户已引用
AMG-510
T86842296729-00-3
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
- ¥ 368
规格
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客户已引用 Ketoconazole 客户已引用
酮康唑, Xolegel, R-41400, Extina, (±)-Ketoconazol
T067965277-42-1
Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂。
- ¥ 298
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客户已引用 CASIN
Pirl1-related Compound 2
T3971425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。
- ¥ 253
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(S)-(-)-Perillyl alcohol
(S)-(-)-紫苏醇
T828218457-55-1
(S)-(-)-Perillyl alcohol (Perillyl alcohol) 是一种在矮松菊中提取的单萜，具有抗癌活性和神经保护活性，可抑制 Ras 的法尼基化，上调 6-磷酸甘露糖受体并诱导细胞凋亡。
- ¥ 198
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RMC-6236
RMC6236
T746982765081-21-6
RMC-6236 是一种有效的RAS(ON)MULTI 抑制剂，对 RAS-GTP 的广谱抑制具有活性，可用于癌症的研究。
- ¥ 2460
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Salirasib
沙利雷塞, Farnesyl Thiosalicylic Acid, 法尼基硫代水杨酸, S-Farnesylthiosalicylic acid, FTS
T6163162520-00-5
Salirasib (Farnesyl Thiosalicylic Acid) 是一种有效的竞争性异戊二烯化蛋白甲基转移酶抑制剂，抑制 Ras 甲基化并具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 249
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Adagrasib 客户已引用
MRTX849
T83692326521-71-3
Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
- ¥ 256
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客户已引用 CCG-257081
MRTF/SRF-IN-1, CCG257081, CCG 257081
T307781922098-90-5In house
CCG-257081 (MRTF/SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho/MRTF/SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。
- ¥ 1280
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Deltarasin
T64621440898-61-2In house
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂，与纯化的 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。
- ¥ 373
规格
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(S)-AMG-510
T222582252403-56-6
(S)-AMG-510 是AMG-510（Sotorasib）的s型化合物，通过与突变型半胱氨酸的共价相互作用，有效且选择性地抑制KRASG12C，从而推动KRASG12C肿瘤的临床疗效。
- ¥ 275
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MRTX-1257 is a selective, irreversible, and covalent inhibitor of KRAS G12C. It has an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells. MRTX1257 demonstrated 31% bioavailability in the mouse, with free fraction exposures well above the cellular potency In a PK/PD experiment, 77% target engagement. |
| 体内活性 | MRTX-1257在3、10、30以及100 mg/kg剂量组显示持续的肿瘤退缩。以100 mg/kg的剂量每日给药可引起完全反应，在停药后70天以上仍维持该反应。在小鼠MIA PaCa-2 G12C移植模型中，MRTX-1257（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg及100 mg/kg，口服，每日一次，连续30天）在所有剂量组均迅速抑制肿瘤生长。 |
| 分子量 | 565.71 |
| 分子式 | C33H39N7O2 |
| CAS No. | 2206736-04-9 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 35 mg/mL (61.87 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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