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信号通路细胞周期IRE1IRE1α kinase-IN-1
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IRE1α kinase-IN-1

产品编号 T9564Cas号 2328097-41-0

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

IRE1α kinase-IN-1
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IRE1α kinase-IN-1

纯度: 99.18%
产品编号 T9564Cas号 2328097-41-0

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,180现货
5 mg¥ 2,980现货
10 mg¥ 4,290现货
25 mg¥ 6,970现货
50 mg¥ 9,390现货
100 mg¥ 12,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,290现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
IRE1α kinase-IN-1 is a highly selective IRE1α (ERN1) inhibitor, with an IC50 of 77 nM. It displays 100-fold selectivity for IRE1α over the IRE1β isoform. It inhibits ER stress-induced IRE1α oligomerization and autophosphorylation, and also inhibits IRE1α RNase activity (IC50=80 nM)
体外活性
IRE1α kinase-IN-1 可以防止内质网应激引起的IRE1α寡聚和磷酸化，并在人类细胞中抑制内切核糖核酸酶活性[1]。IRE1α kinase-IN-1 对于仅4/455种激酶具有超过70%的抑制作用，显示出极高的选择性。该化合物能够以160纳摩尔的IC50抑制重组G547 IRE1α KEN域pS274的自磷酸化。同样，它抑制了在HEK293细胞中由土霉素诱导的GFP-IRE1α聚集体形成，其IC50为0.74微摩尔。IRE1α kinase-IN-1还能够以0.27微摩尔的IC50抑制ATP位点LanthaScreen示踪剂与重组脱磷酸G547 IRE1α KEN的结合[1]。此外，IRE1α kinase-IN-1抑制了在HEK293细胞中由土霉素和沙蒿素诱导的IRE1α依赖的XBP1荧光素酶融合mRNA剪接，IC50范围为0.68-1.63微摩尔[1]。在0-20微摩尔浓度范围内，IRE1α kinase-IN-1抑制了在H929细胞中IRE1α依赖的XBP1s mRNA表达，以及剂量依赖性抑制了在NCI-H929细胞中由土霉素诱导的XBP1s表达[1]。
化学信息
分子量504.99
分子式C26H26ClFN8
CAS No.2328097-41-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (19.8 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9802 mL9.9012 mL19.8024 mL99.0119 mL
5 mM0.3960 mL1.9802 mL3.9605 mL19.8024 mL
10 mM0.1980 mL0.9901 mL1.9802 mL9.9012 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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