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Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2),有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki 为 24 nM。
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Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2),有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki 为 24 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
产品描述 | Grapiprant (AAT-007) is a selective EP4 receptor antagonist. Grapiprant displaces [3H]-PGE2 (1 nM) binding to dog recombinant EP4 receptor (IC50: 35 nM, Ki: 24 nM). |
靶点活性 | EP4:35 nM |
体内活性 | Grapiprant(0-50 mg/kg;口服;每24小时一次;为期9个月;beagles)经长期口服给药对狗是安全的[2]。 |
动物实验 | Animal Model: 36 beagles of both sexes (9-month-old). Dosage: 0 mg/kg, 1 mg/kg, 6 mg/kg, or 50 mg/kg. Administration: Oral administration; every 24 hours; for 9 months [2] |
别名 | AAT-007, RQ-00000007, CJ-023423 |
分子量 | 491.61 |
分子式 | C26H29N5O3S |
CAS No. | 415903-37-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 48 mg/mL (97.64 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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