Bamirastine inhibits ligand binding to recombinant human histamine H1 receptor (rhH1R) with an IC50 value of 17.3 nM.Bamirastine has an inhibitory effect on allergic skin inflammation.

H1 receptor (recombinant human):17.3 nM

Bamirastine（TAK-427）以浓度依赖性方式降低[3H]吡利敏对重组人H1受体（rhH1R）的特异性结合，其IC50值为17.3 nM。对此相互作用计算出的Ki值为7.35 nM。值得注意的是，Bamirastine的亲和力与阿塞那斯汀相当，为表扬斯汀的2倍，为酮替芬的1/8，且为特非那定的3倍[1]。

Bamirastine（TAK-427）在豚鼠和小鼠中显示出对组胺诱导的皮肤反应的抑制效果，其ID50值分别为0.884和0.450 mg/kg，p.o.。值得注意的是，即使在10 mg/kg的剂量下，豚鼠在给药后24小时仍显示出显著的抑制效果。然而，即使在高剂量300 mg/kg下，Bamirastine也不影响小鼠的戊巴比妥诱导的睡眠时间。此外，Bamirastine在小鼠和豚鼠中显著抑制被动皮肤过敏反应（PCA），同样还能抑制豚鼠的抗原诱导的即刻皮肤反应（ISRs）[1]。