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ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
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ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 857 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,180 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,470 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,790 | 现货 |
产品描述 | ZX-29 is a potent and selective inhibitor of ALK(IC50 of 2.1 nM, 1.3 nM and 3.9 nM for ALK, ALK L1196M and ALK G1202R mutations, respectively), and also induces protective autophagy and has antitumor effect. |
靶点活性 | ALK (G1202R):3.9 nM , ALK (F1196M):1.3 nM , ALK:2.1 nM |
体外活性 | ZX-29依剂量依赖性抑制NCI-H2228细胞集落形成。随着ZX-29浓度的提高,细胞密度逐渐降低,细胞失去正常形态变得细长尖锐。在NCI-H2228细胞中,ZX-29 (10 nM;0-48小时)抑制细胞增殖并使细胞停滞在G1期。ZX-29 (0-81 nM;24-72小时)处理随时间和剂量的增加导致细胞活性下降。ZX-29 (10 nM;24小时)处理诱导自噬典型征象,包括自噬体的形成,并增强LC3和Beclin1的表达水平。ZX-29 (20 nM;0-48小时)处理显著增加CHOP[1]mRNA水平。 |
体内活性 | 在小鼠异种移植模型中,ZX-29处理抑制了肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 518.03 |
分子式 | C23H28ClN7O3S |
CAS No. | 2254805-62-2 |
Smiles | COc1cc(ccc1Nc1ncc(Cl)c(Nc2ccccc2NS(C)(=O)=O)n1)N1CCN(C)CC1 |
密度 | 1.408 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 42.5 mg/mL (82.04 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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