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TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶(TNIK)抑制剂,具有对TNIK极强的选择性,其IC50值为0.026 μM。此外,TNIK-IN-3对Flt4(IC50 = 0.030 μM)、Flt1(IC50 = 0.191 μM)和DRAK1(IC50 = 0.411 μM)也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌(CRC)[1]研究中具有潜在的应用价值。
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TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶(TNIK)抑制剂,具有对TNIK极强的选择性,其IC50值为0.026 μM。此外,TNIK-IN-3对Flt4(IC50 = 0.030 μM)、Flt1(IC50 = 0.191 μM)和DRAK1(IC50 = 0.411 μM)也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌(CRC)[1]研究中具有潜在的应用价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,280 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,950 | 现货 |
产品描述 | TNIK-IN-3 is a highly potent and orally active inhibitor of Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK). It exhibits a strong selectivity for TNIK with an IC50 value of 0.026 μM. Additionally, TNIK-IN-3 demonstrates inhibitory activity against Flt4 (IC50 = 0.030 μM), Flt1 (IC50 = 0.191 μM), and DRAK1 (IC50 = 0.411 μM). This compound holds potential for carrying out research on colorectal cancer (CRC) [1]. |
体外活性 | TNIK-IN-3分别以 IC50 0.517 μM、3.657 μM 和 4.552 μM 抑制 Aurora-A、GCK 和 MLK3 [1]。TNIK-IN-3(0.1-100 μM;3天)降低 HCT116 和 DLD-1 细胞的活性,相应的 IC50 为 4.26 μM 和 8.00 μM [1]。TNIK-IN-3(2.5-40 μM;10天)呈剂量依赖性地抑制 HCT116 和 DLD-1 细胞集落形成[1]。TNIK-IN-3(5-20 μM;48小时)抑制 HCT116 和 DLD-1 细胞迁移[1]。TNIK-IN-3(5-40 μM;48小时)剂量依赖性地抑制 HCT116 细胞中 Wnt 目标基因 AXIN2 和 c-Myc,以及 LRP5 和 LRP6 蛋白的表达[1]。TNIK-IN-3(5-20 μM;48小时)显著抑制 HeLa 细胞中 JNK1/2 的磷酸化[1]。细胞活性检测[1],细胞系:HCT116 和 DLD-1 细胞,浓度:0.1-100 μM,孵育时间:3天,结果:以剂量依赖的方式抑制细胞活性。细胞活性检测[1],细胞系:HCT116 细胞,浓度:5, 10, 20, 40 μM,孵育时间:48小时,结果:抑制了 Wnt 目标基因 AXIN2 和 c-Myc,以及 LRP5 和 LRP6 蛋白的表达。 |
体内活性 | TNIK-IN-3(100-150 mg/kg;口服,每天两次,连续18天)的给药量依赖性地抑制了肿瘤生长[1]。动物模型:6周龄的雌性NOD-SCID小鼠被注射HCT116细胞[1]。给药剂量:100, 150 mg/kg。给药方式:口服,每天两次,连续18天。结果:150 mg/kg剂量显著抑制了肿瘤生长。观察到的副作用包括肿瘤重量显著减轻,但没有明显的体重减轻或其他副作用。 |
分子量 | 387.41 |
分子式 | C23H18FN3O2 |
CAS No. | 2754265-25-1 |
Smiles | Fc1ccc(CN2CCOc3cc(ccc3C2=O)-c2cnc3[nH]ccc3c2)cc1 |
密度 | 1.354 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (129.06 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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