RBN012759 inhibits PARP14 protein with an IC50 value of 0.003 μM and is more than 300-fold selective over all PARP family members.[2]

PARP14:<3 nM (IC50), PARP16:6 μM (IC50), PARP12:5 μM (IC50), PARP5b:10 μM (IC50), PARP11:1 μM (IC50), PARP6:4 μM (IC50), PARP4:10 μM (IC50), PARP8:20 μM (IC50), PARP10:1 μM (IC50), PARP7:4 μM (IC50), PARP15:3 μM (IC50), PARP5a:8 μM (IC50)

方法： 使用RBN012759（1或0.33μM ）处理B 细胞，每天添加一次。第5天收获培养物并计数，收集上清液进行 ELISA 实验。
结果：RBN012759能引起的 IgE 降低。[1]
方法：RBN0127599（0.001-10μM）在IFN-γ刺激的人原代巨噬细胞和RAW264.7细胞中进行了测试，观察RBN0127599在体外对PARP14蛋白的表达影响。
结果：在RAW264.7细胞中观察到的EC50值（半最大效应浓度）为10 μM），在人类巨噬细胞中是8 μM，表明RBN012759在这些浓度范围内显现出对靶标PARP14的有效抑制。[2]

方法：RBN012759（500mg/kg,i.g）每日两次。研究者在最后一次给药后2小时（即倒数第二次给药后）和最后一天收集血浆样本，使用液相色谱-质谱联用技术测定血浆中RBN012759的水平。
结果：RBN012759能够有效地减少由过敏原引起的IgE（免疫球蛋白E）过度生成和黏液过度分泌。RBN012759治疗导致了肺组织整体中黏液评分的下降，与此同时，RBN012759处理小鼠的支气管肺泡灌洗液（BALF）中回收的炎性细胞数量以及其中嗜酸性粒细胞的比例显著减少。[1]
方法：在C57BL/6小鼠模型中，RBN012759通过口服给药（BID，每日两次）进行了测试，剂量分别为300 mg/kg和500 mg/kg，持续7天。
结果：500 mg/kg剂量组显示出PARP14蛋白水平的升高，而300 mg/kg剂量组则没有此现象，表明RBN012759在较高剂量下能有效且特异性地在体内靶向PARP14。[2]