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Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。
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Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 269 | 现货 | |
5 mg | ¥ 617 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,350 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 685 | 现货 |
产品描述 | Pimitespib (TAS-116) is an ATP-competitive and highly specific HSP90α/HSP90β inhibitor (Kis: 34.7 nM and 21.3 nM, respectively). |
靶点活性 | HSP90 β:21.3 nM (Ki), HSP90 α:34.7 nM (Ki) |
体外活性 | Pimitespib不仅与现有Hsp-90抑制剂的常规结合位点相结合,还能与新的结合位点相结合。这种独特的结合模式使Pimitespib对Hsp-90α/β具有高度特异性。在48小时内,Pimitespib(0-5 μM)抑制人类视网膜色素上皮ARPE-19细胞系和NCI-H929 MM细胞生长。与INA6和NCI-H929 MM细胞中的17-AAG相比,Pimitespib(0.125-1 μM, 24小时)[2][3]触发了p-C-Raf和p-MEK1/2等HSP90客体蛋白以及关键的RAS/RAF/MEK途径调控因子的更显著降解。 |
体内活性 | TAS-116通过口服吸收,在小鼠中几乎具有100%的生物利用度,在大鼠中为69.0%。该化合物在小鼠(3.6 mg/kg, p.o.)、小鼠(7.1 mg/kg, p.o.)、小鼠(14.0 mg/kg, p.o.)、大鼠(4 mg/kg, p.o.)中的终末消除半衰期(t1/2)分别为8.2小时、2.5小时、4.4小时和2.2小时。相比其他HSP90抑制剂(t1/2=7.1-19.1小时),TAS-116在视网膜中的清除速度更快(t1/2=3.4小时),且在大鼠中主要分布在血浆而非视网膜,因此不引起可检测的感光细胞损伤。TAS-116能单独或与Bortezomib(BTZ)联合使用时增强体内抗多发性骨髓瘤(MM)活性,并展现出良好的安全性。TAS-116(12.0 mg/kg, p.o., 14天)显示出抗肿瘤活性而不引起大鼠眼部损伤。用TAS-116(10 mg/kg和15 mg/kg, 口服, 38天)、BTZ或TAS-116加BTZ治疗的小鼠,与对照组相比,显著增强了生长抑制。治疗组动物的中位总生存时间(TAS-116, 口服, 10 mg/kg=33天, 15 mg/kg=37天, BTZ=36天, 以及联合治疗=56.5天)显著长于对照组。TAS-116的有利药代动力学特征反映在其剂量依赖性的抗肿瘤活性上;T/C(TAS-116治疗的小鼠与对照组小鼠的肿瘤体积比)分别为3.6 mg/kg、7.1 mg/kg和14.0 mg/kg剂量时的47%、21%和9% [1][2]。 |
别名 | TAS-116 |
分子量 | 454.53 |
分子式 | C25H26N8O |
CAS No. | 1260533-36-5 |
Smiles | CCc1cc(ccc1-n1nc(C(C)C)c2c(ccnc12)-n1cnc(c1)-c1cnn(C)c1)C(N)=O |
密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (275.01 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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