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Pimitespib

Rating icon 很棒
产品编号 T16994Cas号 1260533-36-5
别名 TAS-116

Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。

Pimitespib
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Pimitespib

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纯度: 99.49%
产品编号 T16994 别名 TAS-116Cas号 1260533-36-5

Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 269现货
5 mg¥ 617现货
10 mg¥ 987现货
25 mg¥ 1,890现货
50 mg¥ 2,950现货
100 mg¥ 4,350现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 685现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pimitespib (TAS-116) is an ATP-competitive and highly specific HSP90α/HSP90β inhibitor (Kis: 34.7 nM and 21.3 nM, respectively).
靶点活性
HSP90 β:21.3 nM (Ki), HSP90 α:34.7 nM (Ki)
体外活性
Pimitespib不仅与现有Hsp-90抑制剂的常规结合位点相结合,还能与新的结合位点相结合。这种独特的结合模式使Pimitespib对Hsp-90α/β具有高度特异性。在48小时内,Pimitespib(0-5 μM)抑制人类视网膜色素上皮ARPE-19细胞系和NCI-H929 MM细胞生长。与INA6和NCI-H929 MM细胞中的17-AAG相比,Pimitespib(0.125-1 μM, 24小时)[2][3]触发了p-C-Raf和p-MEK1/2等HSP90客体蛋白以及关键的RAS/RAF/MEK途径调控因子的更显著降解。
体内活性
TAS-116通过口服吸收,在小鼠中几乎具有100%的生物利用度,在大鼠中为69.0%。该化合物在小鼠(3.6 mg/kg, p.o.)、小鼠(7.1 mg/kg, p.o.)、小鼠(14.0 mg/kg, p.o.)、大鼠(4 mg/kg, p.o.)中的终末消除半衰期(t1/2)分别为8.2小时、2.5小时、4.4小时和2.2小时。相比其他HSP90抑制剂(t1/2=7.1-19.1小时),TAS-116在视网膜中的清除速度更快(t1/2=3.4小时),且在大鼠中主要分布在血浆而非视网膜,因此不引起可检测的感光细胞损伤。TAS-116能单独或与Bortezomib(BTZ)联合使用时增强体内抗多发性骨髓瘤(MM)活性,并展现出良好的安全性。TAS-116(12.0 mg/kg, p.o., 14天)显示出抗肿瘤活性而不引起大鼠眼部损伤。用TAS-116(10 mg/kg和15 mg/kg, 口服, 38天)、BTZ或TAS-116加BTZ治疗的小鼠,与对照组相比,显著增强了生长抑制。治疗组动物的中位总生存时间(TAS-116, 口服, 10 mg/kg=33天, 15 mg/kg=37天, BTZ=36天, 以及联合治疗=56.5天)显著长于对照组。TAS-116的有利药代动力学特征反映在其剂量依赖性的抗肿瘤活性上;T/C(TAS-116治疗的小鼠与对照组小鼠的肿瘤体积比)分别为3.6 mg/kg、7.1 mg/kg和14.0 mg/kg剂量时的47%、21%和9% [1][2]。
别名TAS-116
化学信息
分子量454.53
分子式C25H26N8O
CAS No.1260533-36-5
SmilesCCc1cc(ccc1-n1nc(C(C)C)c2c(ccnc12)-n1cnc(c1)-c1cnn(C)c1)C(N)=O
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (275.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2001 mL11.0004 mL22.0007 mL110.0037 mL
5 mM0.4400 mL2.2001 mL4.4001 mL22.0007 mL
10 mM0.2200 mL1.1000 mL2.2001 mL11.0004 mL
20 mM0.1100 mL0.5500 mL1.1000 mL5.5002 mL
50 mM0.0440 mL0.2200 mL0.4400 mL2.2001 mL
100 mM0.0220 mL0.1100 mL0.2200 mL1.1000 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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