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PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。
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PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 243 | 现货 | |
2 mg | ¥ 346 | 现货 | |
5 mg | ¥ 562 | 现货 | |
10 mg | ¥ 892 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,380 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 619 | 现货 |
产品描述 | PF-06840003 (EOS200271) is a specific and oral active IDO-1 inhibitor. |
靶点活性 | IDO1 (mouse):1.5 μM, IDO1 (human):0.41 μM, dIDO1:0.59 μM |
体外活性 | PF-06840003对hIDO-1(IC50:0.41 μM)、mouse IDO-1(IC50:1.5 μM)及dog IDO-1(IC50:0.59 μM)均显示出抑制活性,但对hTDO-2的抑制作用非常弱(IC50:140 μM)。在细胞测试中,PF-06840003在LPS/INFγ刺激的THP1细胞(IC50:1.7 μM)和HeLa测试中(IC50:1.8 μM)均展现出活性。除了对2C19(IC50:78 μM)有一定的抑制效果外,PF-06840003对CYPs的抑制作用非常弱(IC50>100 μM)。 |
体内活性 | 在小鼠中,PF-06840003能显著降低肿瘤内kynurenine水平(>80%)。在多项小鼠同源移植模型的前临床研究中,PF-06840003联合免疫检查点抑制剂可有效抑制肿瘤生长。此外,PF-06840003还展现出了良好的人类药代动力学预测属性,包括预测的半衰期为16-19小时。 |
别名 | PF 06840003, EOS200271 |
分子量 | 232.21 |
分子式 | C12H9FN2O2 |
CAS No. | 198474-05-4 |
Smiles | Fc1ccc2[nH]cc(C3CC(=O)NC3=O)c2c1 |
密度 | 1.464 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (258.39 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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