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PF-06840003

Rating icon 很棒
产品编号 T4307Cas号 198474-05-4
别名 PF 06840003, EOS200271

PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。

PF-06840003
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PF-06840003

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纯度: 99.89%
产品编号 T4307 别名 PF 06840003, EOS200271Cas号 198474-05-4

PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 243现货
2 mg¥ 346现货
5 mg¥ 562现货
10 mg¥ 892现货
25 mg¥ 1,690现货
50 mg¥ 2,730现货
100 mg¥ 4,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 619现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-06840003 (EOS200271) is a specific and oral active IDO-1 inhibitor.
靶点活性
IDO1 (mouse):1.5 μM, IDO1 (human):0.41 μM, dIDO1:0.59 μM
体外活性
PF-06840003对hIDO-1(IC50:0.41 μM)、mouse IDO-1(IC50:1.5 μM)及dog IDO-1(IC50:0.59 μM)均显示出抑制活性,但对hTDO-2的抑制作用非常弱(IC50:140 μM)。在细胞测试中,PF-06840003在LPS/INFγ刺激的THP1细胞(IC50:1.7 μM)和HeLa测试中(IC50:1.8 μM)均展现出活性。除了对2C19(IC50:78 μM)有一定的抑制效果外,PF-06840003对CYPs的抑制作用非常弱(IC50>100 μM)。
体内活性
在小鼠中,PF-06840003能显著降低肿瘤内kynurenine水平(>80%)。在多项小鼠同源移植模型的前临床研究中,PF-06840003联合免疫检查点抑制剂可有效抑制肿瘤生长。此外,PF-06840003还展现出了良好的人类药代动力学预测属性,包括预测的半衰期为16-19小时。
别名PF 06840003, EOS200271
化学信息
分子量232.21
分子式C12H9FN2O2
CAS No.198474-05-4
SmilesFc1ccc2[nH]cc(C3CC(=O)NC3=O)c2c1
密度1.464 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (258.39 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.3064 mL21.5322 mL43.0645 mL215.3223 mL
5 mM0.8613 mL4.3064 mL8.6129 mL43.0645 mL
10 mM0.4306 mL2.1532 mL4.3064 mL21.5322 mL
20 mM0.2153 mL1.0766 mL2.1532 mL10.7661 mL
50 mM0.0861 mL0.4306 mL0.8613 mL4.3064 mL
100 mM0.0431 mL0.2153 mL0.4306 mL2.1532 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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