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Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂,可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。
Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂,可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 970 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,830 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,160 | 现货 |
产品描述 | Olafertinib (RX-518) is a novel mutant-selective, irreversible, orally available EGFR inhibitor. It can overcome T790M-mediated resistance in NSCLC. |
靶点活性 | EGFR (WT):689 nM (GI50), EGFR (L858R/T790M):5 nM (GI50), EGFR (del19):10 nM (GI50) |
体外活性 | CK-101专门针对EGFR的突变形式,包括T790M,对WT EGFR的活性极低。它选择性地抑制表达活化突变(HCC827,IC50 <15 nM)和抗药性突变(NCI-H1975,IC50 <5 nM)的细胞系的细胞增殖。 |
体内活性 | CK-101 在 EGFR 突变型 NSCLC 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长,而在 WT EGFR 肿瘤异种移植模型中无活性。 |
别名 | RX-518, EGFR-IN-3, CK-101 |
分子量 | 530.57 |
分子式 | C29H28F2N6O2 |
CAS No. | 1660963-42-7 |
Smiles | OCCN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc3cccc(-c4cccc(NC(=O)C=C)c4)c3n2)c(F)c1F |
密度 | 1.350 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: 120 mg/mL (226.18 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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