OSMI-1 is an O-GlcNAc transferase (OGT) inhibitor (IC50=2.7 μM) that is orally active and cell-permeable. OSMI-1 inhibits protein O-GlcNA acetylation without qualitatively altering cell-surface N- or O- linked glycans.

OGT:2.7 μM

方法：COS7 和 Hela 细胞用 OSMI-1 (2-100 µM) 处理 24 h，使用 CCK8 Assay 检测细胞活力。
结果：50 µM OSMI-1 使细胞活力降低 50% 以上。[1]
方法：CHO 细胞用 OSMI-1 (10-100  µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果：OSMI-1 以剂量依赖的方式减少了全局 OGlcNAcylation，在 50 µM 时达到最大效果。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 OSMI-1 (1 mg/kg，静脉注射) 和 TRAIL (500 µg/kg，腹腔注射) 给药给携带人结直肠癌肿瘤 HCT116 的 BALB/c-Foxn1nu/ArcGem nude 小鼠，每天一次，持续三周。
结果：单独用 OSMI-1 或 TRAIL 治疗的小鼠的肿瘤大小略有减小，但在 OSMI-1 和 TRAIL 组合组中显著减小。联合治疗协同提高 HCT116 裸鼠移植瘤的抗肿瘤活性。[3]
方法：为研究对 Stx 介导的致病反应的保护作用，将 OSMI-1 (300-1000 µg/mouse in water containing 4.5% DMSO and 5% Tween 80) 腹腔注射给 Stx2a 攻击的 C57BL/6 小鼠，每天一次，持续七天。
结果：O-GlcNAc 抑制可以改善小鼠的死亡率和 Stx2a 暴露引起的各种疾病症状，进一步加强了 O-GlcNAc 的抑制作用。[4]