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NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。
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NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 359 | 现货 | |
5 mg | ¥ 833 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,270 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,350 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 858 | 现货 |
产品描述 | NVP-LCQ195 (LCQ-195) (AT9311) is a potent inhibitor of CDK1, CDK2, CDK3 and CDK5 (IC50: 1-42 nM). |
靶点活性 | CDK2-CyclinE:5 nM, CDK9-CyclinT1:15 nM, CDK1-CyclinB:2 nM, CDK7-CyclinH-MAT1:3564 nM, CDK5-p35:1 nM, CDK6-CyclinD3:187 nM, CDK5-p25:1 nM, CDK2-CyclinA:2 nM, CDK3-CyclinE:42 nM |
体外活性 | NVP-LCQ195在小于1mol/l的浓度下即可引起MM细胞的细胞周期停滞和最终的凋亡死亡,而对非恶性细胞无害,并且能够克服骨髓环境中由基质或细胞因子赋予MM细胞的保护效应。在MM细胞内,LCQ195导致与肿瘤发生、药物抗性及干细胞更新相关的转录特征的振幅下降,包括激活MM细胞关键转录因子(例如myc、HIF-1a、IRF4[1])的信号的下降。 |
体内活性 | 经Bortezomib治疗的MM患者,若其肿瘤在基线时对LCQ195所抑制的基因表达水平较高,则其无病生存期和总生存期显著短于那些在其MM细胞中这些转录本水平较低的患者[1]。 |
别名 | LCQ-195, AT9311 |
分子量 | 460.33 |
分子式 | C17H19Cl2N5O4S |
CAS No. | 902156-99-4 |
Smiles | CS(=O)(=O)N1CCC(CC1)NC(=O)c1[nH]ncc1NC(=O)c1c(Cl)cccc1Cl |
密度 | 1.57 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (217.24 mM) H2O: Insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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