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MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
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MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 179 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 562 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,800 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 466 | 现货 |
产品描述 | MS402 is a novel BD1-selective BET BrD inhibitor. |
靶点活性 | BRD4 BD2:718 nM (Ki), BRD3 BD2:200 nM (Ki), BRD4 BD1:77 nM (Ki), BRD3 BD1:110 nM (Ki), BRD2 BD2:240 nM (Ki), BRD2 BD1:83 nM (Ki) |
体外活性 | MS402选择性影响Brd4结合至Th17特征基因位点,而不是结合到维持基本细胞功能的基因(housekeeping genes)上。MS402 降低Brd4招募p-TEFb对RNA聚合酶II进行磷酸化以激活转录延伸。研究表明,MS402通过阻断Th17细胞过度发展在小鼠中预防和改善T细胞转移诱导的结肠炎。 |
分子量 | 370.83 |
分子式 | C20H19ClN2O3 |
CAS No. | 1672684-68-2 |
Smiles | COc1ccc(NC(=O)c2ccc(NC3=C(C)C(=O)CC3)c(Cl)c2)cc1 |
密度 | 1.352 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (60.67 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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