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MF-766 是高效的、具有口服活性的EP4选择性拮抗剂,Ki 为 0.23 nM。它在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。它具有用于癌症和炎症疾病研究的价值。
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MF-766 是高效的、具有口服活性的EP4选择性拮抗剂,Ki 为 0.23 nM。它在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。它具有用于癌症和炎症疾病研究的价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 723 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,850 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,330 | 现货 | |
500 mg | ¥ 18,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,860 | 现货 |
产品描述 | MF-766 is a highly potent, selective and orally active EP4 antagonist with a Ki of 0.23 nM. It behaves as a full antagonist with an IC50 of 1.4 nM (shifted to 1.8 nM in the presence of 10% HS) in the functional assay. It can be used for cancer and inflammation diseases research[1][2]. |
靶点活性 | EP4:0.23 nM (Ki) |
体外活性 | MF-766(0.01-10μM;预处理1小时后再以50ng/mL IL-2刺激;同时考虑是否存在0.33μM PGE2;18小时)能够逆转PGE2对人NK细胞中IFN-γ分泌的抑制作用。此外,MF-766[2]对NK细胞的存活率无影响。 |
体内活性 | MF-766(口服灌胃;30 mg/kg;每日一次;21天)在CT26肿瘤模型中显示了49%的肿瘤生长抑制(TGI%),但在EMT6和4T1肿瘤模型中并未显示出显著差异[2]。结合抗PD-1 mDX400使用,MF-766(口服灌胃;30 mg/kg;每日一次;21天;q4dx8)在不同的临床前模型中展现了强大的抗肿瘤活性,其TGI%分别在CT26、EMT6和4T1肿瘤模型中达到89%、66%和40%[2]。 |
分子量 | 478.46 |
分子式 | C27H21F3N2O3 |
CAS No. | 1050656-06-8 |
Smiles | OC(=O)c1ccc(cc1)C1(CC1)NC(=O)c1cccc2ccn(Cc3ccc(cc3)C(F)(F)F)c12 |
密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (125.4 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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