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Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是一种新型非甾体抗炎药,是高活性 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 8 nM。
Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是一种新型非甾体抗炎药,是高活性 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 8 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 113 | 现货 | |
50 mg | ¥ 148 | 现货 | |
100 mg | ¥ 198 | 现货 | |
500 mg | ¥ 662 | 现货 | |
1 g | ¥ 973 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 226 | 现货 |
产品描述 | Lornoxicam (Chlortenoxicam) (chlortenoxicam) is a new nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) of the oxicam class with analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic properties. Lornoxicam differs from other oxicam compounds in its potent inhibition of prostaglandin biosynthesis, a property that explains the particularly pronounced efficacy of the drug. Lornoxicam is approved for use in Japan. |
靶点活性 | COX-1:5 nM, COX-2:8 nM |
体外活性 | Lornoxicam在缓解妇科或骨科手术后的术后痛方面,与阿片类镇痛药吗啡、哌替啶(美沙酮)和曲马多效果相当,且在口腔手术后与其他非甾体抗炎药(NSAIDs)的效果一致。此外,Lornoxicam在缓解骨关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、急性坐骨神经痛和下背痛的症状方面,也与其他NSAIDs同样有效。[1] |
体内活性 | Lornoxicam 剂量相关地减少了c-Fos-LI神经元的总数,效果最强的是最高剂量9毫克/千克时减少了75%,而低剂量0.3毫克/千克时减少了45%。Lornoxicam (0.1、0.3 毫克/千克、1 毫克/千克、3 毫克/千克和 9 毫克/千克,静脉注射)可显著减少脊髓背角浅层(分别减少 24%、33%、53%、54% 和 63%)和深层(分别减少 28%、48%、62%、69% 和 79%)的 c-Fos-LI 神经元数量。[2]在慢性大鼠关节炎模型中,Lornoxicam 可减轻痛觉过度,其有效抑制剂量(ED50)分别为 0.083 毫克/千克、3.9 毫克/千克和 4.3 毫克/千克。Lornoxicam 能明显降低大鼠爪渗出物和脑脊液中的 PGE2 水平。Lornoxicam 0.16 毫克/千克、塞来昔布 4 毫克/千克和洛索洛芬 2.4 毫克/千克对急性水肿大鼠的痛觉减退效果相似。[3] |
别名 | 氯诺昔康, TS110, Ro 13-9297, Chlortenoxicam |
分子量 | 371.82 |
分子式 | C13H10ClN3O4S2 |
CAS No. | 70374-39-9 |
Smiles | CN1C(C(=O)NC2=NC=CC=C2)=C(O)C2=C(C=C(Cl)S2)S1(=O)=O |
密度 | 1.742 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (26.9 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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