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I-CBP112 hydrochloride

Name: I-CBP112 hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T4247
Price: 798 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T4247Cas号 2147701-33-3

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

I-CBP112 hydrochloride

很棒

纯度: 97.98%

产品编号 T4247Cas号 2147701-33-3

规格	价格	库存
1 mg	¥ 798	现货
2 mg	¥ 1,450	现货
5 mg	¥ 2,410	现货
10 mg	¥ 3,590	现货
25 mg	¥ 5,820	现货
50 mg	¥ 7,930	现货
100 mg	¥ 10,900	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 4,560	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin.
体外活性	I-CBP112显著增加了p300对于组蛋白H3K18和H3K23位点的乙酰化水平。对H3K18ac的刺激约为3倍，并且还促进了CBP对这些相同位点以及H4K5的乙酰化作用。I-CBP112对CBP和p300介导的H3K18乙酰化激活的EC50大约为2 μM[1]。在小鼠和人类白血病细胞系中，I-CBP112显著抑制了集落形成，并诱导了细胞分化，而没有引起明显的细胞毒性。在BioMAP原代细胞板中，I-CBP112在细胞因子和标志蛋白表达上产生了独特的反应[2]。
体内活性	I-CBP112 在体外及体内显著且剂量依赖性地降低了mLL-AF9+ AmL细胞的白血病发起潜力。I-CBP112与当前标准治疗方案(doxorubicin)以及新兴治疗策略(BET抑制)的协同作用，为白血病及潜在的其他癌症的联合治疗提供了新的可能性[2]。

化学信息

分子量	505.05
分子式	C₂₇H₃₇ClN₂O₅
CAS No.	2147701-33-3
Smiles	O(C[C@@H]1CN(C)CCC1)C2=C3C(=CC(=C2)C4=CC(OC)=C(OC)C=C4)CN(C(CC)=O)CCO3.Cl
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (118.8 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9800 mL	9.9000 mL	19.8000 mL	99.0001 mL
5 mM	0.3960 mL	1.9800 mL	3.9600 mL	19.8000 mL
10 mM	0.1980 mL	0.9900 mL	1.9800 mL	9.9000 mL
20 mM	0.0990 mL	0.4950 mL	0.9900 mL	4.9500 mL
50 mM	0.0396 mL	0.1980 mL	0.3960 mL	1.9800 mL
100 mM	0.0198 mL	0.0990 mL	0.1980 mL	0.9900 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

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