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GSK356278
很棒产品编号 T27475Cas号 720704-34-7
别名 GSK-356278, GSK 356278
GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
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GSK356278
很棒 纯度: 99.43%
产品编号 T27475 别名 GSK-356278, GSK 356278Cas号 720704-34-7
GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 219 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 318 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 525 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 842 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,990 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 6,290 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 9,480 | 现货 |
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- ¥ 333
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- ¥ 264
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- ¥ 367
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- ¥ 185
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- ¥ 239
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK356278 is an effective and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory, anxiolytic, and cognition-enhancing effects. |
| 靶点活性 | PDE4B:8.8 (pIC50), PDE4A:8.6 (pIC50), PDE4D:8.7 (pIC50) |
| 体外活性 | GSK356278在大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中与HARBS结合，其pKis分别为7.9、7.8、8.4和8.5。GSK356278能够抑制LPS诱导的人全血中TNF-α的释放，其pIC50为7.6。在针对酵母膜表达的重组人PDE4B2B酶的竞争性滤膜结合实验中，GSK356278与[3H]rolipram竞争高亲和力rolipram结合位点（HARBS），显示出8.6的pKi。 |
| 体内活性 | GSK356278（四个剂量，分别为0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg，持续6周；口服）在非人类灵长类动物的取物测试中提高了表现[1]。GSK356278经口服给药后表现出优良的口服生物利用度（大鼠91%，猴子23%）以及Cmax（大鼠205, 猴子41 nM）（大鼠1, 猴子0.2 mg/kg）。GSK356278（0.1-0.1 mg/kg；口服）在非人类灵长类动物焦虑模型中显示出有效性，并且在不引起呕吐的暴露量下。GSK356278（0.003-30 mg/kg；口服）在啮齿类动物中展示了抗炎作用，并且在不引起啄食行为的暴露量下[1]。 |
| 别名 | GSK-356278, GSK 356278 |
| 分子量 | 439.53 |
| 分子式 | C21H25N7O2S |
| CAS No. | 720704-34-7 |
| Smiles | CCn1ncc2c(NC3CCOCC3)c(cnc12)-c1nnc(Cc2sc(C)nc2C)o1 |
| 密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 2 mg/mL (4.55 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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