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Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。
Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,850 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
200 mg | ¥ 14,500 | 现货 |
产品描述 | Enpatoran is an inhibitor of TLR7(IC50 = 11.1 nM) and TLR8(IC50 = 24.1 nM). Enpatoran was found to be inactive against TLR3, TLR4, and TLR9 in vitro and in vivo. |
靶点活性 | TLR7:11.1 nM, TLR8:24.1 nM |
体外活性 | Enpatoran 在多种细胞系统中对不同TLR的活性表现出抑制作用。特别地,在HEK NF-κB-荧光素酶报告细胞中,Enpatoran 对TLR7和TLR8展现出了强大的抑制效力,IC50值处于低nM范围。此外,在PBMCs及全血中,Enpatoran 对TLR7和TLR8同样表现出较高的抑制效力。相比于PBMCs和转染的HEK细胞,Enpatoran在全血中对TLR7的抑制选择性相较于TLR8有所增强[1]。 |
体内活性 | 在BXSB-Yaa模型中,观察到多种自身抗体显著增加,而Enpatoran显著降低了包括抗双链DNA(anti-dsDNA)和抗组蛋白在内的含DNA反应性,以及抗RiboP和抗SmRNP等RNA结合蛋白反应性。高剂量的Enpatoran对自身抗体的影响十分显著,以至于抗体滴度降低至基线水平以下[1]。 |
分子量 | 320.31 |
分子式 | C16H15F3N4 |
CAS No. | 2101938-42-3 |
Smiles | N[C@@H]1C[C@@H](CN(C1)c1ccc(C#N)c2ncccc12)C(F)(F)F |
密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 24.44 mg/mL (76.30 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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