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E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,也抑制 TNKS1 和 TNKS2,使用 32P-NAD+ 作为底物,对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。
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E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,也抑制 TNKS1 和 TNKS2,使用 32P-NAD+ 作为底物,对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 981 | 现货 |
产品描述 | E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) is a potent PARP1 and PARP2 inhibitor and also inhibits TNKS1 and TNKS2, with IC50s of 2.0, 1.0, ~50 and ~50 nM for PARP1, PARP2, TNKS1 and TNKS2, respectively, using 32P-NAD+ as substrate. |
靶点活性 | TNKS2:50 nM (IC50), PARP1:2 nM (IC50), TNKS1:50 nM (IC50), PARP2:1 nM (IC50) |
体外活性 | E7449在PARP3或PARP6-16上没有明显的抑制效果。E7449能将PARP1捕获在受损的DNA上,并且影响了除同源重组(HR)外的DNA修复途径。E7449对于HR途径组分(如BRCA1和2、CtIP、Rad54)缺陷的细胞具有最强的抑制效力。E7449(10 μM)在SW480细胞中抑制Wnt信号传导[1]。 |
体内活性 | E7449在100 mg/kg剂量下对肿瘤生长有适度的抑制作用,并且在与替莫唑胺(TMZ)结合时,通过口服10、30和100 mg/kg剂量显著增强了在小鼠黑色素瘤B16-F10同种移植模型中的抑制效果[1]。 |
别名 | UNII-9X5A2QIA7C, Stenoparib |
分子量 | 317.34 |
分子式 | C18H15N5O |
CAS No. | 1140964-99-3 |
Smiles | O=c1[nH][nH]c2nc(CN3Cc4ccccc4C3)nc3cccc1c23 |
密度 | 1.53 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.4 mg/mL (20.17 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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