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CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂,IC50 为 202.7 nM,是 I2-咪唑啉受体的配体,IC50 为 596 nM。
CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂,IC50 为 202.7 nM,是 I2-咪唑啉受体的配体,IC50 为 596 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 780 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,130 | 现货 |
产品描述 | CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) is a selective inhibitor of MAO-A with IC50 of 202.7 nM and a ligand of I2-imidazoline receptor with IC50 of 596 nM. |
靶点活性 | I2R:596 nM, MAO-A:202.7 nM |
体外活性 | 与Bortezomib共同处理CR4056(3-30 μM)在H929或RPMI 8226骨髓瘤细胞中与仅用BTZ处理的细胞相比,并未引起细胞存活率的显著差异[1]。 |
体内活性 | CR4056(30 mg/kg)能完全逆转辣椒素的作用,提升爪撤回阈值(PWT)至239。CR4056显著提高了同侧(F[4, 30]=19.97)和对侧(F[4, 30]=31.58)后爪的机械撤回阈值。CR4056呈剂量依赖性降低机械性痛觉过敏,ED50为5.8 mg/kg。CR4056剂量依赖性减少链脲佐菌素(STZ)引起的大鼠糖尿病疼痛(F[4, 35]=31.27)。CR4056(20 mg/kg;口服)在顶枕皮层增加内源性去甲肾上腺素(NE)水平68.2%。CR4056(20 mg/kg;口服)在大脑皮层(63.1%)和腰髓(51.3%)显著提升NE水平。CR4056(10 mg/kg)与Piroxicam(10 mg/kg)明显逆转了辣椒素导致的撤回阈值降低[2]。 |
别名 | 6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline |
分子量 | 272.3 |
分子式 | C17H12N4 |
CAS No. | 1004997-71-0 |
Smiles | C12=C(N=C(N=C1)C3=CC=CC=C3)C=CC(=C2)N4C=CN=C4 |
密度 | 1.25 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (165.26 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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