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CLP257

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产品编号 T14984Cas号 1181081-71-9

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

CLP257
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CLP257

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纯度: 98.13%
产品编号 T14984Cas号 1181081-71-9

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

规格价格库存数量
1 mg¥ 328现货
2 mg¥ 483现货
5 mg¥ 813现货
10 mg¥ 1,310现货
25 mg¥ 2,730现货
50 mg¥ 3,970现货
100 mg¥ 5,830现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CLP257 is a selective K+-Cl− cotransporter KCC2 activator (EC50: 616 nM) and it is inactive against NKCC1, GABAA receptors, KCC1, KCC3 or KCC4. CLP257 alleviates hypersensitivity in rats with neuropathic painc and it also modulates plasmalemmal KCC2 protein turnover post-translationally. CLP257 restores impaired Cl− transport in neurons with diminished KCC2 activity.
靶点活性
KCC2:（EC50）616 nM
体外活性
Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%. However, it causes no change in other CCCs. There is no change in [Cl?]i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors. Dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119 [1].
体内活性
CLP257 (100?mg/kg; i.p.; adult male rats) treatment causes an obvious increase in mechanical sensitivity [2].
化学信息
分子量307.34
分子式C14H14FN3O2S
CAS No.1181081-71-9
SmilesOc1cc(F)ccc1\C=C1/SC(=NC1=O)N1CCCCN1
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 17.86 mg/mL (58.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2537 mL16.2686 mL32.5373 mL162.6863 mL
5 mM0.6507 mL3.2537 mL6.5075 mL32.5373 mL
10 mM0.3254 mL1.6269 mL3.2537 mL16.2686 mL
20 mM0.1627 mL0.8134 mL1.6269 mL8.1343 mL
50 mM0.0651 mL0.3254 mL0.6507 mL3.2537 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

sensitivityPotassiumChannelPotassium Channelpost-translationallyplasmaneuropathicmembranemechanicalKcsAKCC2InhibitorinhibithypersensitivityCLP-257CLP257CLP 257antihyperalgesic

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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