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BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂,其 IC50=66 nM,Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比,对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。
BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂,其 IC50=66 nM,Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比,对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,710 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,850 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,800 | 现货 |
产品描述 | BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor (IC50: 66 nM; Kd: 4.8 μM). BRD0705 displays increased selectivity for GSK3α (8-fold) versus GSK3β (IC50: 515 nM). |
靶点活性 | GSK-3β (WT):515 nM, GSK-3α:4.8 μM (Kd), GSK-3α:66 nM |
体外活性 | BRD0705在311种激酶中展现出卓越的选择性,对CDK家族激酶(CDK2、3和5)的抑制作用次之,IC50值分别是6.87 μM、9.74 μM和9.20 μM(与GSK3α相比,分别有87倍、123倍和116倍的选择性)。BRD0705(10-40 μM;2-24小时;U937细胞)处理以时间和浓度依赖的方式抑制了GSK3α Tyr279的磷酸化,但不影响GSK3β Tyr216的磷酸化。BRD3731仅在TF-1细胞中抑制克隆形成而在MV4-11细胞中增加克隆形成,BRD0705在六种测试细胞系中均能浓度依赖性地抑制急性髓性白血病(AML)克隆形成,这些细胞系包括MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60和NB4。 |
体内活性 | 在AML小鼠模型中,BRD0705(30 mg/kg;口服灌胃;每天两次;NSG小鼠)治疗阻碍了白血病发生并延长了生存期。 |
分子量 | 321.42 |
分子式 | C20H23N3O |
CAS No. | 2056261-41-5 |
Smiles | CC[C@@]1(C2=CNNC2=NC2=C1C(=O)CC(C)(C)C2)c1ccccc1 |
密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 300 mg/mL (933.36 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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