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BRD0705

Rating icon 很棒
产品编号 T10606Cas号 2056261-41-5

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂,其 IC50=66 nM,Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比,对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

BRD0705

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纯度: 99.59%
产品编号 T10606Cas号 2056261-41-5

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂,其 IC50=66 nM,Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比,对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,150现货
2 mg¥ 1,720现货
5 mg¥ 2,710现货
10 mg¥ 3,850现货
25 mg¥ 5,820现货
50 mg¥ 7,680现货
100 mg¥ 10,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,800现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor (IC50: 66 nM; Kd: 4.8 μM). BRD0705 displays increased selectivity for GSK3α (8-fold) versus GSK3β (IC50: 515 nM).
靶点活性
GSK-3β (WT):515 nM, GSK-3α:4.8 μM (Kd), GSK-3α:66 nM
体外活性
BRD0705在311种激酶中展现出卓越的选择性,对CDK家族激酶(CDK2、3和5)的抑制作用次之,IC50值分别是6.87 μM、9.74 μM和9.20 μM(与GSK3α相比,分别有87倍、123倍和116倍的选择性)。BRD0705(10-40 μM;2-24小时;U937细胞)处理以时间和浓度依赖的方式抑制了GSK3α Tyr279的磷酸化,但不影响GSK3β Tyr216的磷酸化。BRD3731仅在TF-1细胞中抑制克隆形成而在MV4-11细胞中增加克隆形成,BRD0705在六种测试细胞系中均能浓度依赖性地抑制急性髓性白血病(AML)克隆形成,这些细胞系包括MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60和NB4。
体内活性
在AML小鼠模型中,BRD0705(30 mg/kg;口服灌胃;每天两次;NSG小鼠)治疗阻碍了白血病发生并延长了生存期。
化学信息
分子量321.42
分子式C20H23N3O
CAS No.2056261-41-5
SmilesCC[C@@]1(C2=CNNC2=NC2=C1C(=O)CC(C)(C)C2)c1ccccc1
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 300 mg/mL (933.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1112 mL15.5560 mL31.1119 mL155.5597 mL
5 mM0.6222 mL3.1112 mL6.2224 mL31.1119 mL
10 mM0.3111 mL1.5556 mL3.1112 mL15.5560 mL
20 mM0.1556 mL0.7778 mL1.5556 mL7.7780 mL
50 mM0.0622 mL0.3111 mL0.6222 mL3.1112 mL
100 mM0.0311 mL0.1556 mL0.3111 mL1.5556 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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