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BMS582949
很棒产品编号 T6789Cas号 623152-17-0
别名 PS540446, BMS-582949, BMS 582949
BMS582949 (PS540446) 是一种有效的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK) 抑制剂，IC50 为 13 nM，抑制 p38 激酶活性和 p38 活化。
BMS582949
很棒 纯度: 98.43%
产品编号 T6789 别名 PS540446, BMS-582949, BMS 582949Cas号 623152-17-0
BMS582949 (PS540446) 是一种有效的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK) 抑制剂，IC50 为 13 nM，抑制 p38 激酶活性和 p38 活化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 768 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,060 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,930 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,170 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,670 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,150 | 现货 |
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实验操作小课堂
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SB 202190
客户已引用
SB202190, FHPI
T2301152121-30-7
SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
- ¥ 467
规格
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客户已引用 (-)-Bornyl acetate
左旋乙酸冰片酯, L-(-)-Bornyl acetate, Bornyl acetate, (-)-乙酸龙脑酯
TN14485655-61-8
(-)-Bornyl acetate (L-(-)-Bornyl acetate) 是存在于牛膝草油中的一种具有抗真菌活性的 (+)-Bornyl acetate 低活性异构体。
- ¥ 172
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Exarafenib
埃拉非尼, RAF/KIN_2787
T636442639957-39-2
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性，通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
- ¥ 315
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MW-150
MW01-18-150SRM
T54941628502-91-9
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
- ¥ 337
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Doramapimod 客户已引用
度马莫德, 达马莫德, BIRB 796
T6277285983-48-4
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
- ¥ 319
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数量
客户已引用 Adezmapimod 客户已引用
SB203580, RWJ 64809, PB 203580, 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
T1764152121-47-6
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
- ¥ 297
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客户已引用 Allicin
大蒜素
T3123539-86-6
Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性，对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移，这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压，它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。
- ¥ 122
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p38-α MAPK-IN-1
T12347443913-15-3
p38-α MAPK-IN-1 是一种 MAPK14 (p38-α) 抑制剂，在 EFC 置换试验和 HTRF 试验中 IC50 分别为 2300 nM 和 5500 nM。
- ¥ 892
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VX-702
479543-46-9
T2513745833-23-2In house
VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂，对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法，用于治疗炎症性疾病，如类风湿性关节炎。
- ¥ 255
规格
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(E)-Ferulic acid methyl ester
Methyl ferulate, Methyl (E)-ferulate, (E)-阿魏酸甲酯
T3S000622329-76-6
(E)-Ferulic acid methyl ester (Methyl (E)-ferulate) 具有较强 DPPH 和 ABTS+自由基清除特性。
- ¥ 113
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | BMS-582949 is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13 nM, inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38. |
| 靶点活性 | p38 MAPK (cell-free assay):13 nM |
| 体外活性 | BMS-582949 能够抑制细胞内 p38 的激活，此作用通过 p38 的磷酸化程度来衡量。当细胞内 p38 由 LPS 激活后，BMS-582949 的处理能够迅速逆转 p38 的激活，如同 p38 的磷酸化程度的减少所示。因此，BMS-582949 是一种双重作用的 p38 激酶抑制剂，它不仅抑制 p38 激酶的活性，也抑制细胞内 p38 的激活。BMS-582949 与 p38α 的结合会导致激活环的构象改变，该激活环通常由上游激酶磷酸化，因而，它通过诱导激活环进入一个不易接近的构象，抑制了 p38 的上游 MKK 的磷酸化。 |
| 体内活性 | 小鼠对BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服剂量10 mg/kg时，小鼠BMS-582949的AUC0-8 h为75.5 μMh。在小鼠和大鼠中，BMS-582949展示出90%和60%的口服生物利用度[1]。 |
| 激酶实验 | Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography. |
| 别名 | PS540446, BMS-582949, BMS 582949 |
| 分子量 | 406.48 |
| 分子式 | C22H26N6O2 |
| CAS No. | 623152-17-0 |
| Smiles | N(C=1C=2N(C=C(C(NCCC)=O)C2C)N=CN1)C3=CC(C(NC4CC4)=O)=CC=C3C |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 75 mg/mL (184.5 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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