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BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
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BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 682 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,090 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,610 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,290 | 现货 |
产品描述 | BMS-986158 is a highly effective BET inhibitor, demonstrating IC50 values of 6.6 nM in NCI-H211 small cell lung cancer (SCLC) cells and 5 nM in MDA-MB231 triple negative breast cancer (TNBC) cells. |
靶点活性 | BET:5 nM (in MDA-MB231 TNBC) cells), BET:6.6 nM(in NCI-H211 SCLC cells) |
体外活性 | BMS-986158是一种对溴结构域(BRD)和额外末端域(BET)家族蛋白的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。通过给药,BET抑制剂BMS-986158会结合到BET蛋白的BRD中的乙酰赖氨酸结合位点。这样可以阻止BET蛋白与乙酰化组蛋白间的相互作用,打断染色质重塑,并避免某些促生长基因的表达。结果导致肿瘤细胞生长的抑制[2]。 |
分子量 | 495.62 |
分子式 | C30H33N5O2 |
CAS No. | 1800340-40-2 |
Smiles | Cc1nnn(C)c1-c1cnc2c(c1)n([C@@H](C1CCOCC1)c1ccccc1)c1cc(ccc21)C(C)(C)O |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (121.06 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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