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Avagacestat

Name: Avagacestat
Brand: TargetMol
SKU: T6249
Price: 479 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T6249Cas号 1146699-66-2

别名 BMS-708163

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

Avagacestat

纯度: 99.77%

产品编号 T6249 别名 BMS-708163Cas号 1146699-66-2

规格	价格	库存
1 mg	¥ 479	现货
5 mg	¥ 935	现货
10 mg	¥ 1,850	现货
25 mg	¥ 3,150	现货
50 mg	¥ 4,620	现货
100 mg	¥ 6,580	现货
500 mg	¥ 13,300	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,110	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Avagacestat (BMS-708163) (BMS-708163) is a potent, selective, orally bioavailable γ-secretase inhibitor of Aβ40 and Aβ42 with IC50 of 0.3 nM and 0.27 nM, demonstrating a 193-fold selectivity against Notch. Phase 2.
靶点活性	γ-secretase (Aβ40):0.3 nM, γ-secretase (Aβ42):0.27 nM
体外活性	BMS-708163 在抑制Notch处理方面展示出较弱的选择性，其IC50值为193倍。[1]
体内活性	经口给予BMS-708163能显著降低大鼠和狗的大脑、血浆和脑脊液中的Aβ40水平，并可持续一段时间。在狗中，BMS-708163（6个月内每日3 mg/kg剂量）没有显示出剂量限制效应，并且具有高的大脑对血浆比率（2.4）。[1]
细胞实验	BMS-708163 is dissolved in DMSO. The cell viability is assessed using a tetrazolium salt (WST-8)-based colorimetric assay from the Cell Counting Kit 8 (CCK-8). The cells are seeded into 96-well plates at an initial density of 5×103 cells/well and cultured for 24?h, after which the cells are cultured with DMSO, increased concentrations of gefitinib or BMS708163, BIBW2992, or the combination of BMS708163 and BIBW2992 for an additional 48?h. The A450 is measured in a microplate reader after 10?μL of CCK-8 solution is added and incubated for 1?h. The percentage of growth is shown relative to untreated controls.
别名	BMS-708163

化学信息

分子量	520.89
分子式	C₂₀H₁₇ClF₄N₄O₄S
CAS No.	1146699-66-2

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 96 mg/mL (184.3 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9198 mL	9.5990 mL	19.1979 mL	95.9896 mL
5 mM	0.3840 mL	1.9198 mL	3.8396 mL	19.1979 mL
10 mM	0.1920 mL	0.9599 mL	1.9198 mL	9.5990 mL
20 mM	0.0960 mL	0.4799 mL	0.9599 mL	4.7995 mL
50 mM	0.0384 mL	0.1920 mL	0.3840 mL	1.9198 mL
100 mM	0.0192 mL	0.0960 mL	0.1920 mL	0.9599 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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Inhibitorγ-secretaseAvagacestatNotchBMS708163Gamma secretaseBMS 708163inhibit

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