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Avagacestat

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产品编号 T6249Cas号 1146699-66-2
别名 BMS-708163

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

Avagacestat
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Avagacestat

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纯度: 99.77%
产品编号 T6249 别名 BMS-708163Cas号 1146699-66-2

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 479现货
5 mg¥ 935现货
10 mg¥ 1,850现货
25 mg¥ 3,150现货
50 mg¥ 4,620现货
100 mg¥ 6,580现货
500 mg¥ 13,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,110现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Avagacestat (BMS-708163) (BMS-708163) is a potent, selective, orally bioavailable γ-secretase inhibitor of Aβ40 and Aβ42 with IC50 of 0.3 nM and 0.27 nM, demonstrating a 193-fold selectivity against Notch. Phase 2.
靶点活性
γ-secretase (Aβ40):0.3 nM, γ-secretase (Aβ42):0.27 nM
体外活性
BMS-708163 在抑制Notch处理方面展示出较弱的选择性，其IC50值为193倍。[1]
体内活性
经口给予BMS-708163能显著降低大鼠和狗的大脑、血浆和脑脊液中的Aβ40水平，并可持续一段时间。在狗中，BMS-708163（6个月内每日3 mg/kg剂量）没有显示出剂量限制效应，并且具有高的大脑对血浆比率（2.4）。[1]
细胞实验
BMS-708163 is dissolved in DMSO. The cell viability is assessed using a tetrazolium salt (WST-8)-based colorimetric assay from the Cell Counting Kit 8 (CCK-8). The cells are seeded into 96-well plates at an initial density of 5×103 cells/well and cultured for 24?h, after which the cells are cultured with DMSO, increased concentrations of gefitinib or BMS708163, BIBW2992, or the combination of BMS708163 and BIBW2992 for an additional 48?h. The A450 is measured in a microplate reader after 10?μL of CCK-8 solution is added and incubated for 1?h. The percentage of growth is shown relative to untreated controls.
别名BMS-708163
化学信息
分子量520.89
分子式C20H17ClF4N4O4S
CAS No.1146699-66-2
SmilesNC(=O)[C@@H](CCC(F)(F)F)N(Cc1ccc(cc1F)-c1ncon1)S(=O)(=O)c1ccc(Cl)cc1
密度1.488g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 96 mg/mL (184.3 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9198 mL9.5990 mL19.1979 mL95.9896 mL
5 mM0.3840 mL1.9198 mL3.8396 mL19.1979 mL
10 mM0.1920 mL0.9599 mL1.9198 mL9.5990 mL
20 mM0.0960 mL0.4799 mL0.9599 mL4.7995 mL
50 mM0.0384 mL0.1920 mL0.3840 mL1.9198 mL
100 mM0.0192 mL0.0960 mL0.1920 mL0.9599 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Inhibitorγ-secretaseAvagacestatNotchBMS708163Gamma secretaseBMS 708163inhibit

评论列表

4个月前
5.0
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