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ARQ 531

Name: ARQ 531
Brand: TargetMol
SKU: T14323
Price: 395 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T14323Cas号 2095393-15-8

ARQ 531 是一种可逆的、非共价的、具有口服活性的 BTK 抑制剂，能够作用于 WT-BTK (IC50:0.84 nM) 和 C481S-BTK (IC50:0.39 nM)。

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ARQ 531

很棒

纯度: 99.59%

产品编号 T14323Cas号 2095393-15-8

ARQ 531 是一种可逆的、非共价的、具有口服活性的 BTK 抑制剂，能够作用于 WT-BTK (IC50:0.84 nM) 和 C481S-BTK (IC50:0.39 nM)。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 395	现货
5 mg	¥ 892	现货
10 mg	¥ 1,570	现货
25 mg	¥ 3,290	现货
50 mg	¥ 4,960	现货
100 mg	¥ 6,860	现货
200 mg	¥ 9,250	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 981	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	ARQ-531 is a potent and orally active BTK inhibitor with potential antineoplastic activity, with IC50s of 0.85 nM and 0.39 nM for WT-BTK and C481S-BTK, respectively.
靶点活性	BTK (C481S):0.39 nM, BTK (WT):0.85 nM
体外活性	体外使用ARQ 531处理患者的CLL细胞，可以减少BTK介导的功能，包括B细胞受体（BCR）信号传导、细胞存活能力、迁移、CD40与CD86的表达，以及NF-κB基因的转录。此外，ARQ 531能够抑制CLL细胞的生存并压制BCR介导的C481S BTK与PLCγ2突变体的激活，这些突变体有助于ibrutinib[2]的临床抗性。
体内活性	在体内实验中，与ibrutinib相比，ARQ 531在小鼠Eμ-TCL1 CLL移植模型和类似Richter转化的小鼠Eμ-MYC/TCL1移植模型中，均能显著提高存活率[2]。

化学信息

分子量	478.93
分子式	C₂₅H₂₃ClN₄O₄
CAS No.	2095393-15-8
Smiles	OC[C@@H]1CC[C@H](CO1)Nc1ncnc2[nH]cc(C(=O)c3ccc(Oc4ccccc4)cc3Cl)c12
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (104.40 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0880 mL	10.4399 mL	20.8799 mL	104.3994 mL
5 mM	0.4176 mL	2.0880 mL	4.1760 mL	20.8799 mL
10 mM	0.2088 mL	1.0440 mL	2.0880 mL	10.4399 mL
20 mM	0.1044 mL	0.5220 mL	1.0440 mL	5.2200 mL
50 mM	0.0418 mL	0.2088 mL	0.4176 mL	2.0880 mL
100 mM	0.0209 mL	0.1044 mL	0.2088 mL	1.0440 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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BtkMK1026MK 1026ARQ-531InhibitorinhibitARQ531ARQ 531Bruton tyrosine kinaseMK-1026

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