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(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂,能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。
(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂,能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 969 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,150 | 现货 | |
200 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,760 | 现货 |
产品描述 | (R)-GNE-140 (GNE-140) is an effective LDHA/LDHB inhibitor (IC50s: 3/5 nM) and is 18-fold more potent than S enantiomer. |
靶点活性 | LDHA:3 nM, LDHB:5 nM |
体外活性 | (R)-GNE-140 (5 μM) 在347种癌症细胞系中有37种抑制增殖的作用。对带有IDH1突变的两种软骨肉瘤(骨癌)细胞系,(R)-GNE-140展现出抑制效果(IC50:0.8 μM)。 |
体内活性 | (R)-GNE-140 (5 mg/kg) 在小鼠中具有高生物利用度。口服给药时,(R)-GNE-140 (50-200 mg/kg, p.o.) 的暴露程度更高。 |
别名 | GNE-140 |
分子量 | 499.04 |
分子式 | C25H23ClN2O3S2 |
CAS No. | 2003234-63-5 |
Smiles | OC1=C(Sc2ccccc2Cl)C(=O)N[C@@](C1)(c1ccsc1)c1ccc(cc1)N1CCOCC1 |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 9.38 mg/mL (18.79 mM), Sonication is recommended. DMF: 25mg/mL (50.09 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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