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(-)-Blebbistatin

产品编号 T6038 CAS 856925-71-8

别名: (S)-(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) 是 blebbistatin 的 S 对映异构体。(-)-Blebbistatin 是一种肌球蛋白 II 抑制剂 (IC50=0.5-5 μM)，具有有效性和选择性。(-)-Blebbistatin 可以用于抑制心肌肌球蛋白、非肌肉肌球蛋白II和骨骼肌肌球蛋白。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

(-)-Blebbistatin, CAS 856925-71-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 226	现货
2 mg	￥ 313	现货
5 mg	￥ 588	现货
10 mg	￥ 822	现货
25 mg	￥ 1,630	现货
50 mg	￥ 2,130	现货
100 mg	￥ 2,970	现货

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参考文献

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产品描述	(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is the S enantiomer of blebbistatin. (-)-Blebbistatin is a potent and selective myosin II inhibitor (IC50=0.5-5 μM). (-)-Blebbistatin can be used to inhibit cardiac myosin, non-muscle myosin II, and skeletal muscle myosin.
靶点活性	Non-muscle myosin II ATPases:0.5 μM-5 μM
体外活性	方法：小鼠肝星状细胞 HSCs 用 (-)-Blebbistatin (12.5-50 µM) 处理 2 h，使用 microscopy 观察细胞形态。结果：当用 (-)-Blebbistatin 处理 2 h，细胞变得更小，获得更多的树突形态，并且具有更少的应力纤维和片状足。[1] 方法：猪 TM 细胞用 (-)-Blebbistatin (25-100 µM) 处理 2 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：对照样品和药物处理样品之间的 MLC 磷酸化状态没有差异。[2]
体内活性	方法：为研究对动脉血栓形成的作用，将 (-)-Blebbistatin (1 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6J 小鼠，30 min 后用 FeCl3 构建颈动脉血栓形成模型。结果：(-)-Blebbistatin 通过小鼠动脉血管组织中的 GSK3β-NF-κB 信号通路，显著减少 FeCl3 溶液诱导的小鼠颈动脉血栓形成，抑制 NMMHC IIA 的表达并阻碍 TF 的表达。[3]
激酶实验	Inhibition of Cox Activity: Inhibition of Cox-1 activity is measured by monitoring oxygen consumption during the conversion of arachidonic acid to PGs using a Clark-type O2-electrode. The reaction mixture contains ～0.2 units Cox-1 in 100 μL of microsome fraction derived from ram seminal vesicles as a crude source of Cox-1 (specific activity 0.2–1 units/mg protein) or 0.23 units of recombinant human Cox-2 (specific activity 43 units/mg protein). For calculation, the rate of O2 consumption is compared with a DMSO control (100% activity). Piroxicam, a nonsteroidal anti-inflammatory drug, is used as positive inhibitory substance for Cox-1 activity with an IC50 of 0.35 ± 0.05 μM (n = 2). Alternatively, nimesulide, a Cox-2 specific inhibitor, inhibits Cox-2 activity by 52 ± 5.7% (n = 2) at a concentration of 50 μM.
细胞实验	Freshly isolated HSCs are replated on 96-well plate. At day 3, medium is replaced by serum-free medium and cells are starved overnight, treated with or without blebbistatin (25 μM) for 2 h followed by stimulation with platelet-derived growth factor-BB (20 ng/mL). After an overnight incubation, the WST-1 cell proliferation assay are performed[3].

别名	(S)-(-)-Blebbistatin
化合物与蛋白结合的复合物	Crystal Structures of (S)-(-)-Blebbistatin Analogs bound to Dictyostelium discoideum myosin II
分子量	292.33
分子式	C18H16N2O2
CAS No.	856925-71-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (188.14 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4208 mL	17.104 mL	34.2079 mL	85.5198 mL
	5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL	17.104 mL
	10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL	8.552 mL
	20 mM	0.171 mL	0.8552 mL	1.7104 mL	4.276 mL
	50 mM	0.0684 mL	0.3421 mL	0.6842 mL	1.7104 mL
	100 mM	0.0342 mL	0.171 mL	0.3421 mL	0.8552 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu Z, et al. Blebbistatin inhibits contraction and accelerates migration in mouse hepatic stellate cells. Br J Pharmacol. 2010 Jan 1;159(2):304-15. 2. Zhang M, et al. Blebbistatin, a novel inhibitor of myosin II ATPase activity, increases aqueous humor outflow facility in perfused enucleated porcine eyes. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4130-8. 3. Zhang Y, et al. The Myosin II Inhibitor, Blebbistatin, Ameliorates FeCl3-induced Arterial Thrombosis via the GSK3β-NF-κB Pathway. Int J Biol Sci. 2017 May 15;13(5):630-639. 4. Zhang X, et al. In vitro and in vivo relaxation of urinary bladder smooth muscle by the selective myosin IIinhibitor, blebbistatin. BJU Int. 2011 Jan;107(2):310-7. 5. Tian X, Gao M, Li A, et al. Protocol for Isolation of Viable Adult Rat Cardiomyocytes with High Yield[J]. STAR Protocols. 2020: 100045.

文献引用

1. Sahara S, Ueno A, Wakita N, et al.(S)-(-)-blebbistatin O-benzoate has the potential to improve atopic dermatitis symptoms in NC/Nga mice by upregulating epidermal barrier function and inhibiting type 2 alarmin cytokine induction.PloS one.2024, 19(5): e0302781.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(-)-Blebbistatin 856925-71-8 Cytoskeletal Signaling Membrane transporter/Ion channel ATPase Myosin inhibit (S)-(-)-Blebbistatin Blebbistatin Inhibitor ( ) Blebbistatin ()Blebbistatin inhibitor

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