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Zaltoprofen

Rating icon 很棒
产品编号 T6737Cas号 74711-43-6
别名 扎托布洛芬, Soleton, CN100

Zaltoprofen (Soleton) 是一种非甾体类抗炎剂,具有强大的抗炎作用和对炎性疼痛的止痛作用。它是可口服的COX-2抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.3 和 0.34 μM。

Zaltoprofen
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Zaltoprofen

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纯度: 98.05%
产品编号 T6737 别名 扎托布洛芬, Soleton, CN100Cas号 74711-43-6

Zaltoprofen (Soleton) 是一种非甾体类抗炎剂,具有强大的抗炎作用和对炎性疼痛的止痛作用。它是可口服的COX-2抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.3 和 0.34 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 113现货
5 mg¥ 247现货
10 mg¥ 379现货
25 mg¥ 577现货
50 mg¥ 726现货
100 mg¥ 1,070现货
200 mg¥ 1,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 337现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Zaltoprofen (Soleton) is a Cox-1 and Cox-2 inhibitor, which is used for the treatment of arthritis.
靶点活性
COX-1:1.3 μM (IC50), COX-2:0.34 μM (IC50)
体外活性
Zaltoprofe是一种非甾体抗炎化合物(NSAID),它有效地抑制环氧合酶-2(cyclooxygenase-2),对胃肠道的副作用极小。Zaltoprofe与布拉地肽B2受体蛋白的特定位点结合,因此可以研究Zaltoprofen对成年DRG神经元布拉地肽诱导响应的影响,探讨可能的相互作用位点。Zaltoprofen是增强辣椒素诱导的钙离子吸收到DRG神经元中布拉地肽的高效抑制剂。Zaltoprofen还显著抑制布拉地肽诱导的12-脂氧合酶(12-LOX)活性,并减缓布拉地肽诱导的物质P从DRG神经元的释放。在1nM 剂量下,Zaltoprofe对BK(i.pl.)诱导的痛觉过敏显示出强大的镇痛效果,而洛索洛芬或其活性代谢产物洛索洛芬-SRS则没有。Zaltoprofe还抑制了[Tyr8]-BK诱导的痛觉反应,即它是一种特异性B2型受体激动剂;但不影响由[lysine-DES-Arg9]-BK诱导的痛觉反应,后者是B1型BK受体特异性激动剂。在初级感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导的途径,产生对布拉地肽诱导的伤害性反应的镇痛效果。Zaltoprofe完全抑制了由布拉地肽引起的钙离子增加,该增加被B(2)拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,但不被B(1)拮抗剂抑制。
体内活性
经过8小时ConA处理后,小鼠被给予Zaltoprofen(10mg/kg),这导致了抑制ConA所诱导的体重减轻。10mg/kg Zaltoprofen与ConA的联合使用使得小鼠的食物摄入量与仅使用ConA相比增加了4倍。因此,Zaltoprofen增加了ConA处理小鼠的体重减轻。
别名扎托布洛芬, Soleton, CN100
化学信息
分子量298.36
分子式C17H14O3S
CAS No.74711-43-6
SmilesCC(C(O)=O)C1=CC2=C(SC3=CC=CC=C3C(=O)C2)C=C1
密度1.329 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 29 mg/mL (97.2 mM)
DMSO: 75 mg/mL (251.37 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3517 mL16.7583 mL33.5166 mL167.5828 mL
5 mM0.6703 mL3.3517 mL6.7033 mL33.5166 mL
10 mM0.3352 mL1.6758 mL3.3517 mL16.7583 mL
20 mM0.1676 mL0.8379 mL1.6758 mL8.3791 mL
50 mM0.0670 mL0.3352 mL0.6703 mL3.3517 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0335 mL0.1676 mL0.3352 mL1.6758 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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