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Zaltoprofen (Soleton) 是一种非甾体类抗炎剂,具有强大的抗炎作用和对炎性疼痛的止痛作用。它是可口服的COX-2抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.3 和 0.34 μM。
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Zaltoprofen (Soleton) 是一种非甾体类抗炎剂,具有强大的抗炎作用和对炎性疼痛的止痛作用。它是可口服的COX-2抑制剂,对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.3 和 0.34 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 113 | 现货 | |
5 mg | ¥ 247 | 现货 | |
10 mg | ¥ 379 | 现货 | |
25 mg | ¥ 577 | 现货 | |
50 mg | ¥ 726 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 337 | 现货 |
产品描述 | Zaltoprofen (Soleton) is a Cox-1 and Cox-2 inhibitor, which is used for the treatment of arthritis. |
靶点活性 | COX-1:1.3 μM (IC50), COX-2:0.34 μM (IC50) |
体外活性 | Zaltoprofe是一种非甾体抗炎化合物(NSAID),它有效地抑制环氧合酶-2(cyclooxygenase-2),对胃肠道的副作用极小。Zaltoprofe与布拉地肽B2受体蛋白的特定位点结合,因此可以研究Zaltoprofen对成年DRG神经元布拉地肽诱导响应的影响,探讨可能的相互作用位点。Zaltoprofen是增强辣椒素诱导的钙离子吸收到DRG神经元中布拉地肽的高效抑制剂。Zaltoprofen还显著抑制布拉地肽诱导的12-脂氧合酶(12-LOX)活性,并减缓布拉地肽诱导的物质P从DRG神经元的释放。在1nM 剂量下,Zaltoprofe对BK(i.pl.)诱导的痛觉过敏显示出强大的镇痛效果,而洛索洛芬或其活性代谢产物洛索洛芬-SRS则没有。Zaltoprofe还抑制了[Tyr8]-BK诱导的痛觉反应,即它是一种特异性B2型受体激动剂;但不影响由[lysine-DES-Arg9]-BK诱导的痛觉反应,后者是B1型BK受体特异性激动剂。在初级感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导的途径,产生对布拉地肽诱导的伤害性反应的镇痛效果。Zaltoprofe完全抑制了由布拉地肽引起的钙离子增加,该增加被B(2)拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,但不被B(1)拮抗剂抑制。 |
体内活性 | 经过8小时ConA处理后,小鼠被给予Zaltoprofen(10mg/kg),这导致了抑制ConA所诱导的体重减轻。10mg/kg Zaltoprofen与ConA的联合使用使得小鼠的食物摄入量与仅使用ConA相比增加了4倍。因此,Zaltoprofen增加了ConA处理小鼠的体重减轻。 |
别名 | 扎托布洛芬, Soleton, CN100 |
分子量 | 298.36 |
分子式 | C17H14O3S |
CAS No. | 74711-43-6 |
Smiles | CC(C(O)=O)C1=CC2=C(SC3=CC=CC=C3C(=O)C2)C=C1 |
密度 | 1.329 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 29 mg/mL (97.2 mM) DMSO: 75 mg/mL (251.37 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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