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VAL-083 是一种烷化剂,具有抗肿瘤活性,可在 DNA 上产生 N7 甲基化。
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VAL-083 是一种烷化剂,具有抗肿瘤活性,可在 DNA 上产生 N7 甲基化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
5 mg | ¥ 792 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 852 | 现货 |
产品描述 | VAL-083 is an alkylating agent with antitumor activity that produces N7 methylation on DNA. |
体外活性 | VAL-083以剂量依赖的方式抑制T98G细胞的生长(IC50 <5 μM)。在超过12.5 μg/mL的剂量下,VAL-083能抑制HUVEC和U251细胞的增殖。VAL-083在72小时后抑制U251和SF188细胞生长并诱导凋亡。VAL-083(5 μM)可抑制SF188细胞生长约95%。VAL-083(3.125、6.25、12.5 μg/mL)还能抑制HUVEC和U251细胞的迁移和侵袭,并降低MMP2、VEGF、VEGFR2和FGF2的表达。VAL-083(1、2、5 μM)剂量依赖地在3种胶质瘤细胞系中诱导G2/M期的细胞周期阻滞。VAL-083激活两个平行的信号级联,即p53-p21和CDC25C-CDK1级联。VAL-083显著增强LN229细胞的放射敏感性[1][2][3]。 |
体内活性 | VAL-083在25 μg/mL时显著降低了VEGF、VEGFR2和FGF2的表达,并且在50 μg/mL时进一步减少了FGFR2的表达。VAL-083在异种移植肿瘤模型中显著激活CDC25C-CDK1级联反应。在斑马鱼模型中,VAL-083 (25, 50, 100 μg/mL) 剂量依赖性地抑制血管生成。VAL-083 (5 mg/kg, iv, 每周两次,持续6周) 显著阻断了小鼠体内LN229细胞的生长,相对肿瘤生长速率(T/C)为22.38%,肿瘤生长抑制率(TGI)为83.58% [2][3]。 |
别名 | 去水卫矛醇, Dianhydrogalactitol, Dianhydrodulcitol, 1,2:5,6-二脱水半乳糖醇 |
分子量 | 146.14 |
分子式 | C6H10O4 |
CAS No. | 23261-20-3 |
Smiles | [H][C@@]1(CO1)[C@H](O)[C@H](O)[C@]1([H])CO1 |
密度 | 1.567 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 40 mg/mL (273.71 mM), Sonication is recommended. DMF: 90 mg/mL (615.85 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMF
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