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P005091

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产品编号 T6925Cas号 882257-11-6
别名 P5091

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。

P005091
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P005091

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纯度: 99.87%
产品编号 T6925 别名 P5091Cas号 882257-11-6

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 247
现货
2 mg
¥ 359
现货
5 mg
¥ 622
现货
10 mg
¥ 898
现货
25 mg
¥ 1,670
现货
50 mg
¥ 2,890
现货
100 mg
¥ 4,330
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 651
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产品介绍

生物活性
产品描述
P005091 (P5091) is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM.
靶点活性
USP7:4.2 μM
体外活性
P5091与Lenalidomide,HDAC抑制剂SAHA或Dexamethasone联用显示协同的抗MM活性.在动物肿瘤模型研究中,P005091具有良好的耐受性,抑制肿瘤生长并延长生存期.
体内活性
P5091展现出针对USP7的强效,特异性和选择性去泛素化活性。相反,P5091不抑制测试的其他DUBs或其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50>100 mM)。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,尽管P5091处理后p53上调,但P5091的细胞毒性不依赖于p53。P5091浓度依赖性抑制具有HA-UbVME标签的USP7。P5091剂量依赖性抑制USP7介导的超高分子量泛素链的裂解。而且,P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制MM细胞中USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。
激酶实验
Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl (pH 8.0), 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol are incubated with dose ranges of P005091 for 30 min in a 96-well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC or Ub-EKL and EKL substrate. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored using a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader. Vehicle (2% [v/v] DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide (NEM) are included as controls.
动物实验
Animal Models: CB-17 SCID-mice are subcutaneously inoculated with MM.1S, ARP-1, or RPMI-8226 cells in 100 μL of serum free RPMI-1640 medium. Formulation: P005091 is dissolved in 4% NMP(N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, and 92% Milli-Q water at a final concentration of 2 mg/mL.
别名P5091
化学信息
分子量348.22
分子式C12H7Cl2NO3S2
CAS No.882257-11-6
SmilesCC(=O)c1cc(c(Sc2cccc(Cl)c2Cl)s1)[N+]([O-])=O
密度1.60 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 68 mg/mL (195.28 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8717 mL14.3587 mL28.7175 mL143.5874 mL
5 mM0.5743 mL2.8717 mL5.7435 mL28.7175 mL
10 mM0.2872 mL1.4359 mL2.8717 mL14.3587 mL
20 mM0.1436 mL0.7179 mL1.4359 mL7.1794 mL
50 mM0.0574 mL0.2872 mL0.5743 mL2.8717 mL
100 mM0.0287 mL0.1436 mL0.2872 mL1.4359 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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