Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活，刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可研究骨髓增生异常综合症。

Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物，是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂，强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶，IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。

α-Angelica lactone 是一种乙烯基亲核试剂，也是一种天然存在的抗癌剂。它可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。它通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。

Seneciphylline 是一种有毒的吡咯烷核生物碱，存在于千里光植物中。它显著增加了环氧水合酶和谷胱甘肽-S-转移酶的特性，但导致细胞色素 P-450 和相关单加氧酶特性的抑制。

Trans-Methylisoeugenol 是从 Acorus calamus L 中分离得到的具有杀虫活性的化合物。它 是一种天然食用香料，具有抗焦虑和抗抑郁等特性，可对谷胱甘肽 S-转移酶（GSTs）产生中度可逆性抑制作用（对人类 GSTs 的抑制浓度为 0.2 至 5.4 毫摩尔，对大鼠 GSTs 的抑制浓度为 0.4 至 4.9 毫摩尔）。

GSTO-IN-2 是一种谷胱甘肽S-转移酶 （GST）抑制剂，抑制 GSTA2，GSTM1和 GSTP1-1，可用于研究肿瘤。

Curzerene，一种来自Curculigo orchioides Gaertn根茎的倍半萜化合物，具有强大的抗癌特性。它已知能够诱导细胞凋亡[1]并抑制谷胱甘肽S-转移酶A1（GSTA1）mRNA和蛋白质的表达。

7-Acetoxy-4-methylcoumarin 是羧酸酯酶的荧光底物，在切割时会产生蓝色荧光溶液, 也是一种 GST 的抑制剂。7-Acetoxy-4-methylcoumarin 在体外可以抑制 AFB1-DNA 结合，抑制率 为36.7%。